二、配伍选择题
[1-2]
A.氯贝丁酯 B.洛伐他汀
C.考来烯胺 D.烟酸
E.普罗布考
1. 与胆汁酸结合而降血脂的药物是
2. 抑制胆固醇吸收而降血脂的药物是
[3-6]
A.氟伐他汀 B.普伐他汀
C.阿伐他汀 D.藻酸双酯钠
E.苯扎贝特
3. 具有抗炎作用的他汀类调血脂药是
4. 大剂量对纯合子家族性高胆固醇血症有效的他汀类调血脂药是
5. 抗血栓形成、保护动脉内皮的调血脂药是
6. 糖尿病伴有高三酰甘油血症者宜选用
[7-9]
A.卡托普利 B.米力农
C.氯沙坦 D.洛伐他汀
E.阿司匹林
7. 抑制HMG-CoA还原酶的药物是
8. 抑制环氧酶的药物是
9. 抑制血管紧张素转化酶的药物是
[10-11]
A.洛伐他汀 B.考来烯胺
C.考普罗布 D.烟酸
E.吉非贝齐
10. 具有调血脂、抗凝血、抗血栓和抗炎作用的是
11. 适用于Ⅱa、Ⅱb型及家族性杂合子的高脂蛋白血症,但有特殊臭味和刺激性的是
[12-15]
A.小剂量氟伐他汀 B.小剂量阿托伐他汀
C.大剂量阿托伐他汀 D.依折麦布
E.苯扎贝特
12. 唯一被批准用于临床的选择性肝固醇吸收抑制剂是( )
13. 弱效(使LDL-ch水平降低<30%)的他汀类调血脂药是( )
14. 强效(使LDL-ch水平降低≥50%)的他汀类调血脂药是( )
15. 糖尿病伴有高甘油三酯血症者宜选用( )
[1-2]【答案】CE。本题主要考察药物作用机制。普罗布考通过降低胆固醇合成、促进胆固醇分解使血胆固醇和低密度脂蛋白降低;通过改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能、影响软磷脂胆固醇酰基转移酶和胆固醇脂转移蛋白和载脂蛋白E的功能、使脂质化的胆固醇/总胆固醇比率恢复正常等作用加强血高密度脂蛋白胆固醇的逆转运;通过抑制细胞间粘附因子-1和P-选择素的表达抑制单核细胞粘附到内皮细胞。因此本品可防止动脉粥样硬化及其所引起的心脑血管疾病。考来烯胺口服后在肠道与胆酸结合后随粪便排出,可使胆酸排出量比正常高3~4倍,对高胆固醇血症可作为首选药物。用药后1周内LDL-胆固醇水平开始下降,2周内达最大效应,可使血浆总胆固醇水平下降20%以上,LDL-胆固醇水平下降25%~35%,TG水平可有所升高,但在连续用药中可逐渐恢复至正常水平。对同时有TG升高病人(Ⅲ、Ⅱb型)可加服降TG药如烟酸,氯贝特类等。对原发性胆汁性肝硬化、慢性胆囊炎,胆结石,药物引起的淤滞性黄疸等也有一定的辅助治疗效果。
[3-6]【答案】BCDE。本题主要考察药物的临床应用。阿伐他汀用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症;冠心病和脑中风的防治。普伐他汀为调血脂药,临床上主要用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯血症患者(IIa和IIb型)。还具有抗炎作用。藻酸双酯钠主要用于防治缺血性心、脑血管疾病,如高血脂、冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)、脑血栓、脑动脉硬化症、高黏滞综合征和脑卒中等。也可用于治疗播散性血管内凝血(弥散性血管内凝血)、慢性肾小球肾炎。与免疫抑制剂合用治疗流行性出血热。苯扎贝特主要用于高脂蛋白血症Ⅰ型、高脂蛋白血症Ⅱ型、高脂蛋白血症Ⅲ型、高脂蛋白血症Ⅳ型和高脂蛋白血症Ⅴ型。
[7-9]【答案】DEA。本题主要考察药物作用机制。阿司匹林解热的原理:抑制下丘脑体温调节中枢的环加氧酶,减少PG合成。洛伐他汀在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。在小鼠,给3-4倍人用剂量可以致癌,但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。卡托普利为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶(ACEI)抑制剂,主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS系统)。抑制RAAS系统的血管紧张素转换酶(ACEI),阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型;对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。本品具有轻至中等强度的降压作用,可降低外周血管阻力,增加肾血流量,不伴反射性心率加快。本品可通过以下机制降低血压:抑制血管紧张素转换酶,使血管紧张素I转变为AngII减少,从而产生血管舒张;同时减少醛固酮分泌,以利于排钠;特异性肾血管扩张亦加强排钠作用;由于抑制缓激肽的水解,减少缓激肽的灭活;此外尚可抑制局部血管紧张素I在血管组织及心肌内的形成。可改善心衰患者的心功能。
[10-11]【答案】EB。本题主要考察药物的临床应用。考来烯胺用于Ⅱ型高脂血症、动脉粥样硬化以及肝硬化、胆石病引起的瘙痒。其缺点是用量大,约2%的患者产生胃肠道反应。吉非贝齐主要用于IIb、III、IV型高血脂症治疗。本品能降低胆固醇和甘油三酯,而且不使胆汁形成结石,既可减少极低密度脂蛋白&#甘油三酯的合成,又激活脂蛋白酯酶而加速其血中清除,因此有较好的降低甘油三酯的作用,另外还有抗凝血、抗血栓和抗炎作用。
[12-15]【答案】DACE。本题主要考察药物的临床应用。强效他汀类药物有大剂量的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。小剂量的阿托伐他汀是中效他汀类,小剂量的氟伐他汀是弱效他汀类。依折麦布是唯一被批准用于临床的选择性肝固醇吸收抑制剂。苯扎贝特为贝特类调血脂药,除调血脂外还可使空腹血糖降低。
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