二、配伍选择题
[1-4]
A.完全激动药 B.竞争性拮抗药
C.部分激动药 D.非竞争性拮抗药
E.拮抗药
1. 与受体有亲和力,内在活性弱的是
2. 与受体有亲和力,内在活性强的是
3使激动药与受体结合的量-效曲线右移,最大效应不变的是
4. 使激动药与受体结合的量-效曲线右移,最大效应降低的是
[5-8]
A.亲和力和内在活性都强
B.与亲和力和内在活性无关
C.具有一定亲和力但内在活性弱
D.有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合
E.有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体
5. 部分激动药的特点是
6. 效价高、效能强的激动药的特点是
7. 竞争性拮抗药的特点是
8. 非竞争性拮抗药的特点是
[9-13]
A.解热、镇痛药抑制体内前列腺素的生物合成
B.抗酸药中和胃酸,可用于治疗胃溃疡
C.胰岛素治疗糖尿病
D.抗心律失常药可分别影响Na+、K+或Ca2+通道
E.磺胺类抗菌药通过抑制敏感细菌体内叶酸的代谢
9. 干扰核酸代谢的是
10. 影响生理活性物质及其转运体的是
11. 影响细胞离子通道的是
12. 改变细胞周围环境的理化性质的是
13. 补充体内物质的是
[1-4]【答案】CABD。解析:本题考查激动剂和拮抗剂。与受体有亲和力,内在活性强的是完全激动药;与受体有亲和力,内在活性弱的是部分激动药;使激动药与受体结合的量-效曲线右移,最大效应不变的是竞争性拮抗药;使激动药与受体结合的量-效曲线右移,最大效应降低的是非竞争性拮抗药;与受体有亲和力,无内在活性的是拮抗药。
[5-8]【【答案】CAED。解析:本组题考查激动药和拮抗药。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。
[9-13]答案】EADBC。解析:本组题考查药物的作用机制。药物的作用机制包括:①影响细胞离子通道;②补充体内物质;③干扰核酸代谢;④改变细胞周围环境的理化性质;⑤作用于受体;⑥参与或干预细胞代谢;⑦影响免疫抑制;⑧非特异性作用;⑨对酶的影响。抗心律失常药可分别影响Na+、K+或Ca2+通道的作用机制为影响细胞离子通道。
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