一、最佳选择题
1. 下列关于药物作用机制的描述中不正确的是
A.影响离子通道
B.干扰细胞物质代谢过程
C.对某些酶有抑制或促进作用
D.影响细胞膜的通透性或促进、抑制递质的释放
E.改变药物的生物利用度
【答案】E。解析：本题考查药物作用机制。生物利用度是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度，影响到药物作用的快慢和强弱。药物的作用机制着重探讨药物如何引起机体作用。改变药物的生物利用度不属于药物的作用机制探讨的范围。
2. 完全激动药是指与受体
A.有较强的亲和力和较强的内在活性 B.有较强的亲和力，无内在活性
C.有较弱的亲和力和较弱的内在活性 D.有较弱的亲和力，无内在活性
E.以上都不对
【答案】A。解析：本题考查完全激动药的概念。药物对受体有很高的亲和力和内在活性，与受体结合后产生最大效应，称为完全激动药。
3. 拮抗剂的特点是
A.亲和力高，内在活性强 B.亲和力高，无内在活性
C.亲和力高，内在活性弱 D.亲和力低，无内在活性
E.亲和力低，内在活性弱
【答案】B。解析：本题考查拮抗剂的概念。将既有高亲和力又有内在活性的药物称为激动剂。将有高亲和力、无内在活性的药物称为拮抗剂。
4. 使激动剂的最大效应降低的是
A.激动剂 B.拮抗剂
C.竞争性拮抗剂 D.部分激动剂
E.非竞争性拮抗剂
【答案】E。解析：本题考查非竞争性拮抗剂。拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗剂既可以使激动药的量-效曲线右移(即达到原同效应所需的剂量增大)，又可以使激动剂的最大效应降低(即使增加剂量，也无法达到原有的最大效应)。
5. 关于受体的叙述，错误的是
A.可与特异性配体结合 B.一般是功能蛋白质等生物大分子
C.某些受体与配体结合时具有可逆性 D.某些受体与配体结合时具有难逆性
E.拮抗剂与受体结合无饱和性
【答案】E。解析：本题考查受体。受体数量是有限的，其能结合的配体量也是有限的，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应。配体与受体的结合是化学性的，既要求两者的构象互补，还需要两者间有相互吸引力。绝大多数配体与受点结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换，少数是通过共价键结合，后者形成的结合难以逆转。
6. 以下对竞争性拮抗剂的特点描述不正确的是
A.与激动剂竞争相同受体
B.缺乏内在活性
C.与受体有较高的亲和力
D.增加激动剂的量可以达到的激动剂的最大效应
E.不能使量效曲线平行右移
【答案】E。解析：本题考查竞争性拮抗剂的特点。竞争性拮抗剂：虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，且其拮抗作用可逆，与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。随着拮抗剂浓度增加，激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移，随着激动剂浓度增加，最大效应不变。
二、配伍选择题
[7-9]
A.效价 B.亲和力
C.治疗指数 D.内在活性
E.安全指数
7. 决定药物是否与受体结合的指标是
8. 评价药物作用强弱的指标是
9. 评价药物安全性更可靠的指标是
【答案】BAC。解析：本题考查相关概念。效价是评价药物作用强弱的指标;亲和力是决定药物是否与受体结合的指标;治疗指数为药物的安全性指标;内在活性是指药物与受体结合后产生效应能力;安全指数是评价药物安全性更可靠的指标。
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