一、最佳选择题
1. 受体占领学说不能解释以下哪种现象
A.受体必须与药物结合才能引起效应
B.被占领的受体越多，效应越强
C.药物产生最大效应不一定占领全部受体
D.当全部受体被占领时，药物效应达到最大值
E.药物占领受体的数量取决于受体周围的药物浓度
2. 某药的量效关系曲线平行右移，说明
A.药物用量变少 B.作用受体改变
C.效价增加 D.有竞争性拮抗剂存在
E.药物过期
3. 抗酸药中和胃酸，用于治疗胃溃疡的作用机制是
A.影响酶的活性 B.干扰核酸代谢
C.补充体内物质 D.改变细胞周围的理化性质
E.影响生物活性物质及其转运体
4. 药物与受体结合的特点，不正确的是
A.选择性 B.可逆性
C.特异性 D.饱和性
E.持久性
5. 加入竞争性拮抗药后，相应受体激动药的量-效曲线将会
A.平行左移，最大效应不变 B.平行右移，最大效应不变
C.向左移动，最大效应降低 D.向右移动，最大效应降低
E.保持不变
6. 下列关于竞争性拮抗药的叙述错误的是
A.与激动药的作用受体相同 B.可使激动药量-效曲线右移
C.不影响激动药的量-效曲线的最大效应 D.不影响药物的效能
E.能与受体发生不可逆的结合
7. 体外研究药物代谢最成熟的工具与哪种物质有关
A.受体 B.基因
C.蛋白质 D.CYP
E.巨噬细胞
二、综合分析选择题
某患者分别使用两种降血压药物A和B，A药的ED50为0.1mg，血压降到正常值所需剂量为0.15mg;B药的ED50为0.2mg，血压降到正常值所需剂量为0.25mg。
1. 关于两种药以下说法正确的是
A.A药的最小有效量大于B药 B.A药的效能大于B药
C.A药的效价强度大于B药 D.A药的安全性小于B药
E.以上说法都不对
2. 在服用降压药的同时不宜与哪种药物合用
A.阿司匹林 B.维生素C
C.红霉素 D.氯丙嗪
E.奥美拉唑
一、最佳选择题
1【答案】C。解析：本题考查药物的受体占领学说。药物必须占领受体才能发挥作用，药物的效应不仅与被占领的受体数量呈正比，也与药物-受体之间的亲和力和药物的内在活性相关。药物效能大的药物只需要占领少部分受体，即可产生最大效应，并不需要占领全部受体。
2【答案】D。解析：本题考查药物的量-效曲线。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。如阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药，可使乙酰胆碱的量效曲线平行右移，但不影响乙酰胆碱的效能。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。因此，增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平。
3【答案】D。解析：本题考查药物的作用机制。药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的，药物与机体结合的部位就是药物作用的靶点。已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸转运体、免疫系统、基因等。此外，有些药物通过理化作用或补充体内所缺乏的物质而发挥作用。抗酸药中和胃酸，改变细胞周围环境的理化环境，从而用于治疗胃溃疡。
4【答案】E。解析：本题考查受体的特性。受体具有饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布性，具有亚细胞或分子特征等。
5【答案】B。解析：本题考查竞争性拮抗剂对受体作用的影响。拮抗剂分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂。竞争性拮抗剂能与激动药互相竞争与受体结合，这一结合过程是可逆的，当激动药浓度增加到一定程度时，药理效应仍能维持原先单用激动药时的水平，即最大效应不变，起效浓度增加。而非竞争性拮抗药与受体结合非常牢固，分解缓慢或不可逆转，使能与激动药结合的受体数量减少或非竞争性拮抗药可阻断受体后某一中介反应环节而使受体-效应功能容量减少，二者均可使最大效应下降，但激动药与剩余的受体结合动力学不变，即K不变。
6【答案】E。解析：本题考查竞争性拮抗剂对量-效曲线的影响。竞争性拮抗剂与受体形成可逆性的结合，而阻止了激动药与受体的正常结合，竞争性拮抗药存在时，可以减少激动药与受体的结合，使激动药需要更大的剂量才能达到原有效应。所以，整体的量-效曲线会右移。
7【答案】D。解析：本题考查体外研究药物代谢最成熟的工具有关的物质。体外研究药物代谢最成熟的工具与细胞色素P450超家族中的系列酶(CYP)相关。
二、综合分析选择题
1【答案】C。解析：本组题考查两种药相关数值的比较。从题目条件不能推断出两药的最小有效量和效能的大小。同样使该患者血压降到正常值A药用量比B药少，所以A的效价强度大。ED50越大，相对来讲安全性越差，所以A的安全性大于B。加用氯丙嗪后，可增加降压作用，引起直立性低血压。
2【答案】D。解析：本组题考查药物的配伍使用。从题目条件不能推断出两药的最小有效量和效能的大小。同样使该患者血压降到正常值A药用量比B药少，所以A的效价强度大。ED越大，相对来讲安全性越差，所以A的安全性大于B。加用氯丙嗪后，可增加降压作用，引起直立性低血压。
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