一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶(COX)——抑制前列腺素和血栓素合成——镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张, 第二章 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶(COX)——抑制前列腺素和血栓素合成——镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加——解热。
◆ COX有两种同工酶:COX-1和COX-2。
◆ COX-2——引起炎症反应。
① COX-1——在人体组织存在,具有生理作用。
胃壁COX-1——促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤。
② 血小板COX-1——使血小板聚集和血管收缩。
◆ 肾组织内同时具有COX-1和COX-2,维护生理功能。
1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚
①发热——首选。
②镇痛——缓解轻中度骨性关节炎疼痛的首选药。
还可用于:轻、中度疼痛,如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。
抗炎——较弱。
3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。
①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤,急性痛风性关节炎、痛经。高热。
②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛,以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。痛经及拔牙后止痛。解热。
4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。
①镇痛——慢性关节炎的关节肿痛;软组织风湿疼痛,如肩痛、腱鞘炎、肌痛,及运动后损 伤性疼痛;急性疼痛,如手术后、创伤后、牙痛、头痛;
②解热。
【镇痛】首选——对乙酰氨基酚,或阿司匹林;不能奏效——萘普生。
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