2019执业药师考试西药学备考考点资料:喹诺酮类药物

 喹诺酮类是一类新的合成抗菌药，由于其化学结构上都有吡啶酮酸基团，故通常将这类药物称为吡啶酮酸类药物，也称喹诺酮类。本类药物于1962年进入临床，1978年之后其研究与开发十分迅速，已有多个品种使用于临床，他们的抗菌谱近似，主要作用于革兰阴性菌，对革兰阳性菌作用较弱。

根据用于临床时间先后和抗菌性能，本类药物可分为三代：第一代包括萘啶酸、吡嘧酸等，其中萘啶酸为代表药，由于其抗菌谱窄，血药浓度低，现已不再使用；第二代有吡哌酸，甲氟喹酸等，以吡哌酸为代表药，抗菌谱有所扩大，但只对革兰阴性杆菌有抗菌作用，临床使用较多；第三代有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星等，为广谱抗菌药，临床使用广泛。

近年来，由于本类药物的大量使用，耐药菌株有增长的趋势，表现为最低抑菌浓度增大或完全耐药，本类药物之间存在较密切的交叉耐药性。

喹诺酮类药物在进行动物实验时，发现能损害幼龄动物的软骨，造成负重关节损坏而影响关节活动。在人类，因不能进行此种实验而未能作出结论，因此不主张使用。但也有人认为动物实验结果与临床实际不符。为了对患儿负责，使用本类药物必须慎重，越是年龄小的儿童，越要认真考虑。