2019执业药师考试西药学备考考点资料:β-内酰胺类抗生素药物分析

来源： 2019-06-16 17:19中

β-内酰胺类抗生素

（一）β-内酰胺类抗生素分类

β-内酰胺类抗生素按化学结构可分为以下几类：

（二）青霉素类

天然青霉素

（1）性质：

）结构中有羧基，具有酸性，不溶于水，可溶于有机溶剂。其钾盐或钠盐易溶于水。

）青霉素的钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定（β-内酰胺环），易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末。

（2）应用：青霉素G临床上主要用于治疗革兰氏阳性菌引起的全身感染或严重的局部感染，如扁桃体炎、肺炎、支气管炎、脑膜炎、败血症等。但是青霉素易引起过敏反应，因此患者使用前要进行皮试。

半合成青霉素的类型及结构特点：

以6-氨基青霉烷酸（6-APA）为原料，在氨基上引入不同的侧链，得到了一类半合成青霉素。半合成青霉素按性能大致可分为：耐酸青霉素、耐酶青霉素和广谱青霉素。

（1）耐酸青霉素：酰胺侧链具吸电子基，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环转移，增加药物对酸的稳定性。典型药物非奈西林、丙匹西林等。

（2）耐酶青霉素：酰胺侧链引入立体障碍性基团，增大位阻，保护β-内酰胺环，如苯唑西林。

（3）广谱青霉素：侧链引入极性基团，如-NH2，-OH，-COOH，-SO3H，增加药物对G-的作用，典型药物有氨苄西林、阿莫西林、羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林等。

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