2019执业药师考试西药学备考考点资料:单胺氧化酶抑制荆

来源： 2019-06-21 21:01中

　单胺氧化酶(MAO)是一种催化体内单胺类递质代谢失活的酶，单胺氧化酶抑制剂可以通过抑制去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺等单胺类递质的代谢失活，而减少脑内5-HT和NA的氧化脱氨代谢，使脑内受体部位神经递质5-HT或NA的浓度增加，利于突触的神经传递而达到抗抑郁的目的。

　　单胺氧化酶抑制剂(Monoamine oxidase inhibitors，MAOI)是偶然发现的。在治疗肺结核的过程中，意外发现肺结核患者服用异烟肼(Isoniazid)后，有与体征不相符的现象，情绪明显提高。研究发现，这是由于异烟肼有强烈的抑制单胺氧化酶的作用。受其启发，又合成了苯乙肼(Phenelzine)和异卡波肼(Isocarboxazid)等。但这些药物含肼的结构复杂，毒性大，副作用多，限制了在临床上的应用。

　　后来发现，单胺氧化酶有两种亚型，分别是MA0-A和MA0-B。MA0-A与去甲肾上腺素和5-HT的代谢有关。所以如果特异性地与MA0-A作用，则能提高药物的选择性而增强抗抑郁作用。

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