2019执业药师考试西药学备考考点资料:β-内酰胺类

来源： 2019-06-21 21:05中

　基本结构特征：

　　(1)含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环环拼合(青霉素类、头孢菌素类)

　　(2)2位含有羧基，可成盐，提高稳定性

　　书(3)和(7)：两类均有可与酰基取代形成酰胺的伯氨基。

　　青霉素类的基本结构是6氨基青霉烷酸(6-APA)，头孢菌素是7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)。

　　酰胺基侧链的引入，可调节抗菌谱、作用强度和理化性质。

　　(5)都具有旋光性，

　　青霉素：2S、5R、6R

　　头孢霉素：6R、7R

　　(6)头孢菌素的3位取代基的改变，可增加抗菌活性，改变药代动力学性质

　　一、青霉素及半合成青霉素类

　　(一)青霉素钠

　　母核上3个手性碳2S,5R,6R

　　1、化学名：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐

　　2、性质不稳定：

　　内酰胺环不稳定

　　酸、碱、β-内酰胺酶导致破坏

　　(1)不耐酸　不能口服

　　(2)碱性分解及酶解

　　(3)半衰期短

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