2019执业药师考试西药学备考考点资料:磺胺类药物及抗菌增效剂

来源： 2019-06-21 21:22中

　一、磺胺类药物的发现和发展

　　1932年发现含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息

　　体外实验无效

　　体内的代谢产物

　　二、重点药物

　　1.磺胺甲唑

　　作用机制：抑制二氢蝶酸合成酶

　　化学名：4-氨基-N-(5-甲基 -3-异唑基)-苯磺酰胺

　　性质：酸碱两性(溶于酸碱)

　　复方新诺明：

　　磺胺甲唑(5)+甲氧苄啶(1)

　　2.甲氧苄啶

　　化学名：5-[(3,4,5- 三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺

　　作用机理：抑制二氢叶酸还原酶

　　抗菌增效剂

　　其他抗菌增效剂：丙磺舒(降低青霉素排泄)

　　克拉维酸(抑制β-内酰胺酶)

　　四、磺胺类药物的作用机制

　　细菌繁殖必须合成叶酸

　　对氨基苯甲酸

　　叶酸的代谢拮抗剂物

　　相似的分子大小及电荷分布，产生竞争性拮抗作用

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