2019执业药师考试西药学备考考点资料:喹诺酮类抗菌药

来源： 2019-06-21 21:23中

一、结构分类及发展概况

　　一个通式，三个阶段，三种结构类型

　　1.萘啶羧酸类

　　B: 吡啶环

　　代表药：依诺沙星

　　考纲：结构特点与用途

　　2.吡啶并嘧啶羧酸类

　　B：嘧啶环

　　代表药：吡哌酸

　　3.喹啉羧酸类

　　B：苯环　第三阶段

　　二、喹诺酮药物的构效关系

　　(1)A环是必需的药效团

　　(2)B环可以是苯、吡啶、嘧啶

　　(3)1位的取代基是乙基或环丙基(后者活性强)

　　(4)3位羧基和4位酮基基本药效团

　　(5)5位氨基可提高吸收能力或组织分布

　　(6)6位F取代,改善对细胞的通透性

　　(7)7位引入杂环,增强抗菌活性，哌嗪最好

　　(8)8位以氟、甲氧基或与1位成环，增强活性

　　8位氟有光毒性(4毒性)

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