2019执业药师考试西药学备考考点资料:5-羟色胺重摄取抑制剂

来源： 2019-06-21 21:25中

　　5-羟色胺重摄取抑制剂(serotonin—reuptake inhibitors，SRIs)选择性地抑制神经细胞对5-HT 的重摄取，提高其在突触间隙中的浓度，发挥抗抑郁作用，对组胺受体、乙酰胆碱受体影响小，对肾上腺素重摄取阻滞很弱，且不阻断钠通道，故不良反应比三环类显著减少。

　　氟西汀(Fluoxetine)及其代谢产物去甲氟西汀(demethyl fluoxetine)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，而对中枢的去甲肾上腺素和多巴胺的重摄取是对5-HT的重摄取的1/100。为较强的抗抑郁药，口服吸收良好，生物利用度为100%，t1/2为70h，去甲氟西汀的t1/2为330h，每日用药一次即可。

　　市售氟西汀是R-氟西汀和S-氟西汀外消旋混合物。其两个对映体对人体5一羟色胺重吸收转运蛋白(serotonin reuptake transporter，SERT)都显示了相似的亲和力。然而，对NE：5～HT的选择性比率显示对SERT的选择性抑制时，Js异构体大约是R异构体的l00倍。R-(+)-异构体是对SERT的长效抑制剂，大约是S-(-)-异构体的8倍。但是，5-(-)-去甲氟西汀的代谢产物作为5-HT转运蛋白的抑制剂是R-(+)一代谢产物的7倍，选择系数大约与S-氟西汀相同。

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