2019执业药师考试西药学备考考点资料:雌激素类及相关药物

来源： 2019-06-22 19:31中

　雌激素在化学结构上都属于雌甾烷类，A环为芳环，无l9位甲基，3位带有酚羟基，17位带有羟基或羰基。女性体内存在三种甾体雌激素：雌二醇、雌酮和雌三醇。其中雌二醇的活性最强;其次为雌酮，活性只有雌二醇的1/10，但其体内含量是最高的，占雌激素总量的60%～80%。在很多组织内雌二醇与雌酮可以互变。雌三醇是雌二醇的代谢产物，其活性最弱，只有雌酮的约1/3。

　　2.甾体雌激素的稳定性及代谢特点

　　内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢，所以口服几乎无效。代谢位点在A环和D环，发生2、4及l6位羟基化反应，羟基化产物均有弱活性。进一步的醚化和葡糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽结合反应有重要意义，因为结合产物的水溶性钠盐使雌激素及其代谢产物易于进入血液和尿液。

　　3.甾体雌激素的结构改造

　　雌二醇有极强的生物活性，l0-8～l0-10mol/L的浓度对靶器官即能表现出活性。因而，对雌二醇进行结构改造的主要目的不是为了提高活性，而是延长作用时间和使口服有效，通常有以下三种方法。

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