2019执业药师考试西药学备考考点资料:抗精神药之硫杂蒽类

来源： 2019-06-22 19:47中

　　将碳原子取代吩噻嗪环上l0位氮原子则形成噻吨类(Thioxanthenes)，又称硫杂蒽类(Thioxan- thenes)。由于硫杂蒽衍生物的母核一般与侧链以双键相连，故有几何异构体存在。若2位取代基与侧链在同侧，称为顺式(cis)异构体，一般是Z型;2位取代基与侧链在异侧，称为反式(tram)异构体，一般是E型。此类药物一般是顺式异构体的抗精神病的活性大于反式异构体。如顺式氯普噻吨(Chlorprothixene)的抗精神病活性是反式异构体的5—7倍。推测原因，可能是顺式异构体与多巴胺受体的构象能部分重叠而有利于与受体的相互作用。

　　氯普噻吨是硫杂蒽类的代表药物，对精神分裂症和神经官能症疗效较好，作用比氯丙嗪强，毒性也较小。氯普噻吨的侧链以羟乙基哌嗪取代，其顺式异构体又称珠氯噻醇(Zuclopenthix01)，活性增强，作用与氟哌啶醇相同。反式异构体得到氯哌噻吨(Clopenthix01)，作用比氟哌啶醇弱。2位是三氟甲基取代的衍生物是氟哌噻吨(Flupenthix01)，其活性超过珠氯噻醇。

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