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2019执业药师考试西药学备考考点资料:拮抗药的药理概述

来源: 2019-06-23 19:35

    1.拮抗药(antagonist):能与受体结合,具有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物。它们本身不产生作用,但因占据受体而拮抗激动药的效应,如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主,同时尚有较弱的内在活性(α<1)故有较弱的激动受体作用,如β受体拮抗药氧烯洛尔。

  2.根据拮抗药与受体结合是否可逆性而将其分为竞争性拮抗药(competitiveantagonist)和非竞争性拮抗药(non-competitiveantagonist)

  3.竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。非竞争性拮抗药与激动药并用时,可使亲和力与活性均降低,即不仅使激动药的量效曲线右移,而且也降低了最大效能。与受体结合非常牢固,产生不可逆结合的药物也能产生类似效应。

 

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