2019执业药师考试西药学备考考点资料:格列美脲片的药理学特性

来源： 2019-06-24 20:47中

　对于健康人和2型糖尿病患者，格列美脲均能降低血糖浓度，主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。当达到等量的血糖减少时，与格列本脲相比，给予动物和健康志愿者低剂量格列美脲所导致的胰岛素释放量更小。这个事实提示格列美脲也有明显的胰腺以外(胰岛素增敏和拟胰岛素)的作用。另外，与其他磺脲类药物相比，格列美脲对心血管系统的影响更小。它能够减少血小板聚集，并导致动脉粥样硬化斑块形成明显减少。

　　1.胰岛素释放：

　　①与其他所有磺脲类药物一样，格列美脲通过与胰岛B细胞膜ATP依赖性钾通道的相互作用而调节胰岛素的分泌。与其他磺脲类药物不同，格列美脲与B细胞膜中的一种65 kDa蛋白特异性结合。格列美脲与其结合蛋白的这种相互作用决定了ATP依赖性钾通道开放或关闭的可能性。

　　②格列美脲关闭钾通道，诱发β细胞去极化，同时开放电压敏感钙通道，导致钙离子向细胞内流入，最终，细胞内钙浓度增加，通过胞吐作用刺激胰岛素的释放。

　　③与格列本脲相比，格列美脲与其结合蛋白的结合和分离更加迅速和频繁。因此可以假设，格列美脲与结合蛋白的这种高交换率特征是其对葡萄糖显著增敏作用和保护β细胞脱敏和过早枯竭的原因。

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