2019执业药师考试西药学备考考点资料:干扰RNA转录药

来源： 2019-06-29 09:27中

　　放线菌素D

　　【体内过程】放线菌素D（DactinomycinD）静注后迅速分布到全身组织。其中肝、肾浓度最高。本品不易透过血脑屏障，约50%以原形经胆道排泄，尿液中排泄量也较大。

　　【药理作用】药物可嵌入到双链螺旋DNA中的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基对之间，形成稳定的复合物，阻断了RNA多聚酶对DNA的转录。此外，本品也引起单链DNA断裂，这可能是通过游离基中介或通过影响Ⅱ型DNA拓扑异构酶（Top0Ⅱ）的作用。本品为细胞周期非特异性药物，主要作用于G1期。

　　【临床应用】放线菌素D与氟尿嘧啶或甲氨蝶呤合用，治疗绒癌效果较好，临床用于放疗、手术后，与长春新碱、环磷酰胺等合用治疗间充质细胞瘤。本品对卡波齐（Kaposi‘s）肉瘤、软组织肉瘤、内皮细胞骨髓瘤（Ewin9’stumor）和其他肉瘤也有缓解作用。对乳腺癌、结肠直肠癌、黑色素瘤等也有一定疗效。

　　【不良反应】本品抑制骨髓，能引起明显的血小板和粒细胞减少。其他有厌食、恶心、呕吐、黏膜溃疡等。此外还有消化道炎症如胃炎、舌炎、唇炎、口腔炎、直肠炎等。静脉注射可引起静脉炎，漏出血管可引起疼痛和局部硬结。

　　蒽环类抗肿瘤抗生素包括多柔比星（Doxorubicin）、柔红霉素（Daunorubicin）、伊达比星（Idarubicin）等。作用机制基本相似。

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