2019执业药师考试西药学备考考点资料:烷化剂

来源： 2019-06-29 09:43中

　烷化剂属细胞毒类药，对正常细胞同样抑制，恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发。

　　一、氮芥类：烷化基部分(功能基)+载体部分(改变药物选择性)

　　盐酸氮芥：只对淋巴瘤有效，毒性大。

　　氮甲：(甲酰溶肉瘤素)，氮甲+苯丙氨酸。精原细胞瘤显著，毒性低，可口服

　　性质： 1、遇光变红 2、碱中水解 3、茚三酮反应

　　环磷酰胺：前药。被P450氧化酶氧化，成4-羟基(酮基)环磷酰胺…毒性小，广谱。

　　异环磷酰胺：前药。生成单氯乙基环磷酰胺。

　　为骨骼抑制等肾脏毒性、尿道出血。与尿路保护剂美司钠合用。

　　三、亚硝基脲类：

　　卡莫司汀(卡氮芥)：脑瘤及中枢瘤性质： 1、酸碱中均不稳定。

　　二、乙撑亚胺类

　　塞替派：治疗膀胱癌的首选药。

　　四、甲磺酸酯及多元醇类

　　白消安(马利兰)：治疗慢性粒细胞白血病。不良反应：消化道反应及骨骼抑制。

　　性质： 1、加NaOH 水解脱氢---乙醚样特臭四氢呋喃。

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