2019执业药师考试西药学备考考点资料:来氟米特片的药理

 　【药理】

　　来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明来氟米特片具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726（M1）而产生。 　　【药物代谢动力学】 　　来氟米特片口服吸收迅速，在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726（M1），口服后6～12小时内A771726的血药浓度达峰值，口服生物利用度约80%，吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50或100mg后24小时，血浆A771726浓度分别为4或8.5μg/ml.A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织分布较少；A771726血浆浓度较低，血浆蛋白结合率大于99%，稳态分布容积为0.13L/kg.A771726在体内进一步代谢，并从肾脏与胆汁排泄，其半衰期约10天。