2019执业药师考试西药学备考考点资料:西苯唑啉

　　俗称：西苯唑啉，环苯唑啉
　　类别：抗心律失常药Ⅰ类——钠通道阻滞药
　　「药理作用」
　　本品为咪唑类衍生物，具有抗心律失常作用，既具Ⅰa类抗心律常药的作用，又有Ⅲ类和Ⅴ类者的特点，即抑制na+通道，减少na+内流，降低0相最大上升速率和幅度，减慢传导速度；抑制钾通道，减少k+外流，延长动作电位过时程；抑制ca2+通道，减少ca2+内流，减弱心肌收缩力。
　　「药代动力」
　　本品口服吸收良好，生物利用度大于90％。服药后1小时血药浓度达峰值。与血浆蛋白的结合率约60％。约60％以原形药物自尿排泄。t1/2为7小时。有效血药浓度0.2～0.4mg／l，超过1.8mg／l则可能中毒。主要以原形经肾排泄，排泄较快，24h可完全排泄，t1/2为7～15h。
　　「适应症」
　　常用于防治室性或室上性心律失常，尤多在新发生的心肌梗塞时应用。也用于心房颤动、心房扑动恢复节律后的维持治疗。