2019执业药师考试西药学备考考点资料:抗疟药-青蒿素
疟疾是受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病,引起疟疾的疟原虫大约有近百种,其中4种可在人体引起疟疾,它们是:①恶性疟原虫,②间日疟原虫,③三间疟原虫,④卵形疟原虫。
青蒿素是我国科学家于1971年首次从菊科植物黄花蒿中提取的新型结构的倍半萜内酯,具有十分优良的抗疟作用。由于口服活性低、溶解度小、复发率高等缺点,各国科学家相继合成或半合成了大量衍生物。其中将C-10位羰基还原得到二氢青蒿素抗鼠疟作用比青蒿素强1倍。将二氢青蒿素醚化得到蒿甲醚、蒿乙醚。蒿甲醚对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用,与氯喹几乎无较差耐药性。
青蒿素是我国科学家于1971年首次从菊科植物黄花蒿中提取的新型结构的倍半萜内酯,具有十分优良的抗疟作用。由于口服活性低、溶解度小、复发率高等缺点,各国科学家相继合成或半合成了大量衍生物。其中将C-10位羰基还原得到二氢青蒿素抗鼠疟作用比青蒿素强1倍。将二氢青蒿素醚化得到蒿甲醚、蒿乙醚。蒿甲醚对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用,与氯喹几乎无较差耐药性。
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