2019执业药师考试西药学备考考点资料:盐酸普鲁卡因
Procaine易水解失效,为了克服这一缺点,提高酯基的稳定性,对苯环、酯键、侧链进行改造获得一系列酯类局麻药。
在Procaine 的苯环上以其他取代基取代时,可因空间位阻而使酯基水解减慢,因而使局部麻醉作用增强,如氯普鲁卡因的局麻作用比Procaine强2倍 毒性小约1/3。苯环上的氨基引入烷基,可增强局部麻醉作用,如丁卡因的局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍。
在Procaine 的苯环上以其他取代基取代时,可因空间位阻而使酯基水解减慢,因而使局部麻醉作用增强,如氯普鲁卡因的局麻作用比Procaine强2倍 毒性小约1/3。苯环上的氨基引入烷基,可增强局部麻醉作用,如丁卡因的局部麻醉作用比普鲁卡因强10倍。
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