2019执业药师考试西药学备考考点资料:他汀类药调血脂作用
在治疗剂量下,降低LDL-C的作用最强,TC次之,降TG作用很小,HDL-C略有升高。
呈剂量依赖性,约2周出现明显疗效,4~6周达高峰,长期应用可保持疗效。
机制:
●他汀类具有与HMG-CoA相似的结构,和HMG-CoA还原酶的亲和力高,对该酶发生竞争性抑制,使Ch合成受阻,血浆Ch浓度降低;
●通过负反馈调节,导致肝细胞表面LDL受体代偿性增加、活性增强,使血浆LDL降低。导致VLDL代谢加快,肝脏合成及释放VLDL减少,导致VLDL及TG相应下降。
呈剂量依赖性,约2周出现明显疗效,4~6周达高峰,长期应用可保持疗效。
机制:
●他汀类具有与HMG-CoA相似的结构,和HMG-CoA还原酶的亲和力高,对该酶发生竞争性抑制,使Ch合成受阻,血浆Ch浓度降低;
●通过负反馈调节,导致肝细胞表面LDL受体代偿性增加、活性增强,使血浆LDL降低。导致VLDL代谢加快,肝脏合成及释放VLDL减少,导致VLDL及TG相应下降。
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