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2019执业药师考试西药学备考考点资料:水解反应引起药物稳定性

来源: 2019-07-27 11:19
  水解反应可分为离子型水解和分子型水解两大类,离了型水解是强酸一弱碱型盐或强碱一弱酸盐等具有离子键的药物与水的瞬时反应速度一般比较缓慢,在H+或OH-催化下,反庆加速并趋于完全。分子型水引起分子结构的断裂,可使药物失效或减效。
  1.酯类药物的分解;很多含有酯的药物,在溶液中容易被水解生成有机羧酸和醇的混俣物。这种水解主要是碳原子和氧原子之间即酰一氧键之间的共价键的。虽然个别酯类(主要是低分子量的伯醇酯类药物)在单纯的水中也能产生明显的水解,但大多数酯类药物需要H、OH或方义的酯一碱或某种酶(例如水解酶)的催化下才能加速其反庆,使反太进行完全。酯的酸或碱催化水解的动力学方程式通式:
  d[酯]/dt=-k[酯][H+]
  d[酯]/dt=-k[酯]O[H-]
  故为二级反应。但如[H-]或[OH+]>>[酯],或用缓冲盐保持[H-]或[OH+]于几乎不变,则:d[酯]/dt=-k[酯][酯]故为伪一级反应。酯的水解常为一级或伪一级动力学反庆但有时是二级反应。琥珀酰氯化胆碱较氯化乙酰胆碱稳定,注射液(PH3-5)可以98-1000,30分钟灭菌粉剂安瓿为宜。
 

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