2019执业药师考试西药学备考考点资料:抗麻风病药

　本类药最常用的是氨苯砜，此外，还有苯丙砜，醋氨苯砜，它们须在体内转化为氨苯砜或乙酰氨苯砜而显效。
　　【体内过程】氨苯砜口服吸收较慢，但吸收完全，口服100mg约4～8小时达到峰浓度，血中t1/2为28小时，有效抑菌浓度可持续约10天左右，蛋白结合率为50%它分布全身，皮肤病变部位的浓度远高于正常部位。经肝乙酰化，并有肝肠循环，消除缓慢，70%～80%经尿排泄，故易蓄积，宜周期性地作短暂停药。苯丙砜较难吸收，用量较大。
　　【临床应用】砜类的抗菌机制和磺脑类相似，但对革兰阳性菌和阴性菌无抗菌活性，对麻风杆菌有较强的直接抑制作用。患者服用3～6月后，症状即可改善，粘膜病变好转，细菌逐渐消失，皮肤及神经损害的恢复，瘤型患者细菌消失则需要较长时间。麻风杆菌对砜类可产生耐药性，因而须采用联合疗法以减少或延缓耐药性的发生，减少复发和较快消除其传染性。对多菌型患者的联合疗法采用WHO推荐的方案为氨苯砜100mg/日自服，利福平及氯法齐明（见后）每月一次分别为600与300mg监服，疗程二年或查菌阴转后，再继续治疗一年并随访观察。少菌型麻风治疗方案为氨苯砜100mg/日自服，利福平600mg每月一次监服，疗程为六个月。