2019执业药师考试西药学备考考点资料:对氨基水杨酸
对氨基水杨酸(PAS),水溶性低且不稳定,遇光分解,临床常用其钠盐或钙盐。
口服吸收快而完全,1~2h达血药浓度高峰,分布全身组织和体液,但不易透入细胞和脑脊液(除脑膜炎时)。
血浆蛋白结合率为50%~60%。
在肝内乙酰化灭活,与异烟肼合用,可竞争肝内的乙酰化酶,使后者游离浓度增高,因而产生协同作用。
机制:化学结构与对氨基苯甲酸(PABA)相似,竞争性抑制细菌叶酸合成。
口服吸收快而完全,1~2h达血药浓度高峰,分布全身组织和体液,但不易透入细胞和脑脊液(除脑膜炎时)。
血浆蛋白结合率为50%~60%。
在肝内乙酰化灭活,与异烟肼合用,可竞争肝内的乙酰化酶,使后者游离浓度增高,因而产生协同作用。
机制:化学结构与对氨基苯甲酸(PABA)相似,竞争性抑制细菌叶酸合成。
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