2018年执业药师考试备考：西药一 药效学

        2018年执业药师考试备考已经开始，在西药专业知识一中，药效学占了24分，这就要求考生们对重点内容有较好的掌握。长理职培医学网整理了本章节重要考点，希望能帮到大家。

        1. 量反应：可用数或量或最大反应的百分率表示，研究对象为单一个体。如血压、心率、血糖。

2. 质反应：反应性质变化，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，研究对象为一个群体。如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否。

3. 最大效应(Emax)/效能：指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，所能达到的最大效应。

4. 效价强度：引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度，[※其值越小则强度大]。

5. 半数有效量(ED50)：引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。

6. 半数致死量(LD50)：引起50%试验动物死亡的量。

7. 治疗指数(TI)：LD50/ED50--越大越安全。

8. 安全范围：ED95和LD5之间距离--越大越安全。[较好的指标]

9. 药物量效之间的函数关系可用曲线来表示。常以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标，进行作图，得到直方双曲线。将药物浓度或剂量改用对数值作图，则呈现典型的S形曲线，即量-效曲线。通常，在整体动物试验，以给药剂量表示；在离体实验，则以药物浓度表示。

10. 药物的作用靶点：酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因、受体。

11. 药物作用机制：补充体内物质，如铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病。

12. 药物作用机制：改变细胞周围环境的理化性质，如抗酸药中和胃酸，可用于治疗胃溃疡；静脉注射甘露醇，在肾小管产生高渗透压而利尿；二巯基丁二酸钠等络合剂可将汞、砷等重金属离子络合成环状物，促使其随尿排出以解毒。

13. 受体的性质：饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性

14. 药物与受体相互作用的学说：占领学说、速率学说、二态模型学说

15. 受体的类型：

G蛋白偶联受体	M胆碱受体、肾上腺素受体、 DA受体、 5-HT受体、前列腺素受体
配体门控离子通道受体	N胆碱受体、氨基酸受体、GABA受体
酶活性受体	酪氨酸激酶受体(胰岛素和表皮生长因子受体)、非酪氨酸激酶受体(生长激素与干扰素受体)
细胞核激素受体	肾上腺皮质激素、维生素 A/D、甲状腺激素

16. 受体作用的信号转导：

第一信使(细胞内)	多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等
第二信使(胞浆内)	1、环磷酸腺苷(cAMP)2、环磷酸鸟苷(cGMP) 3、二酰基甘油( DG)和三磷酸肌醇(IP3)4、钙离子5、廿碳烯酸类(花生四烯酸)6、一氧化氮(NO)-既有第一信使特征又有第二信使特征
第三信使(细胞核内外)	生长因子、转化因子

17. 受体的激动药和拮抗药：

（1）激动药：与受体既有亲和力又有内在活性。① 完全激动剂：亲和力很高，内在活性很强（α=1）② 部分激动剂：亲和力很高，内在活性不强（02：①磺胺甲恶唑+甲氧苄啶(SMZ+TMP)；②普鲁卡因 +肾上腺素；③三联疗法-克拉霉素抑制奥美拉唑代谢

1+0>1：①可卡因增强肾上腺素作用；②排钾利尿药增强洋地黄和抗心律失常药毒性；③补钾加重螺内酯及 ACEI的高钾血症

28. 其他拮抗作用：

①相减作用：克林霉素/红霉素(竞争结合靶位50S亚基)；

②化学性拮抗：肝素/鱼精蛋白(正负电荷反应) ；

③生化性拮抗：苯巴比妥(肝药酶诱导剂)加速避孕药代谢；

④药物输送机制被拮抗；

⑤脱敏作用

29. 生理性拮抗：两个药物分别作用于生理作用相反的两个受体：组胺-肾上腺素组胺：支气管收缩、扩血管肾上腺素：支气管扩张、收血管

30. 药理性拮抗：同一受体的激动药 -拮抗药 ①组胺激动药和拮抗药；②肾上腺素β受体激动药和拮抗药

31. 药物的协同作用

A药	B药	相互作用结果
抗胆碱药	抗胆碱药（抗帕金森病药、丁酰苯类、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药等）	抗胆碱作用增强、在湿热环境中中暑、麻痹性肠梗阻、中毒性精神病
降血压药	引起低血压的药（抗心绞痛药、血管扩张药、吩噻嗪类）	增加降压作用、直立性低血压
中枢神经抑制药	中枢神经抑制药（乙醇、镇吐药、抗组胺药、催眠镇静药、抗精神病药等）	损害精神运动机能，降低灵敏性、困倦、木僵、呼吸抑制、昏迷和死亡
甲氨蝶呤	复方新诺明	巨幼红细胞症
肾毒性药	肾毒性药（庆大霉素、妥布霉素和头孢噻吩）	增加神经毒性
神经-肌肉阻断药	有神经-肌肉阻断作用的药物（如氨基糖苷类）	增加神经-肌肉阻滞、延长室息时间
补钾剂	留钾利尿药（氨苯蝶啶）	高钾血症