2018湖南执业药师考试西药一复习笔记：其他制剂

 第二节　其他制剂

 

一、乳膏剂

（二）乳膏剂常用的基质与附加剂种类

种类	常用基质
油相基质	硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油
水包油型乳化剂	钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）和聚山梨酯类
油包水型乳化剂	钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇

　　二、凝胶剂

原料药物与能形成凝胶的辅料制成的具凝胶特性的稠厚液体或半固体制剂。特点：

﹥良好的生物相容性

﹥对药物释放具有缓释、控释作用

﹥制备工艺简单且形状美观，易于涂布使用

﹥局部给药后易吸收、不污染衣物

﹥稳定性较好

三、气雾剂

原料药物或原料药和附加剂与抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。

（一）气雾剂的分类、特点和质量要求

1.气雾剂的分类

 

　（2）按气雾剂的相组成分类

①二相气雾剂（气、液）：称为溶液型气雾剂

②三相气雾剂：可分为混悬型（固、液、气）与乳剂型（液、液、气）

2.气雾剂的特点

优点：

①简洁、便携、耐用、方便、多剂量；

②比雾化器容易准备，治疗时间短；

③剂量均一；

④气溶胶形成与病人的吸入行为无关；

⑤所有定量气雾剂的操作和吸入方法相似；

⑥高压下的内容物防止病原体侵入。

缺点：

①若患者无法正确使用，就会造成肺部剂量较低和（或）不均一，疗效降低。

②通常不是呼吸触动，即使吸入技术良好，肺部沉积量较低，吸入药物的肺部沉积量小于药物的标示量。

③阀门系统无法递送大剂量药物，限制药物剂量；

④现有的大多数定量气雾剂没有剂量计数器。

（二）气雾剂的抛射剂与附加剂

1.抛射剂

抛射剂的要求：

①常温下的蒸气压力大于大气压；

②无毒、无致敏反应和刺激性；

③惰性，不与药物发生反应；

④不易燃、不易爆；

⑤无色、无臭、无味；

⑥价廉易得。

抛射剂具体品种：

（1）氢氟烷烃：HFA-134a（四氟乙烷）和HFA-227（七氟丙烷），应用最广泛。

（2）碳氢化合物：丙烷、正丁烷和异丁烷

（3）压缩气体：二氧化碳、氮气、一氧化氮

2.潜溶剂：乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇。

3.润湿剂：改善难溶性药物的润湿性。

（三）气雾剂的临床应用与注意事项

1.注意事项

（1）使用前摇匀。首次使用前或距上次使用超过1周时，先向空中试喷一次。

（2）吸入结束后用清水漱口，清除口腔残留的药物。

（3）气雾剂药物压力较高，使用耐压容器，储存时避光、避热、避冷冻、避摔碰。

（4） 缓慢地呼气直到不再有呼出。用嘴唇含住吸入器口，深而缓慢吸气并按动气阀，闭口并屏气10秒钟后用鼻慢慢呼气。如需多次吸入，休息1min后重复操作。

四、喷雾剂

原料药物或与适宜辅料填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入、腔道黏膜及皮肤的制剂。

1.注意事项

（1）药物是否能达到或留置在肺泡中， 能否经黏膜吸收，主要取决于雾粒的大小。

﹥ 对肺局部作用，粒径以3～10μm为宜

﹥ 发挥全身作用，粒径最好为1～0.5μm

（2）喷雾剂多为临时配制而成，保存时间不宜过久。

　五、粉雾剂

（一）粉雾剂的分类和特点

1.粉雾剂的分类

（1）吸入粉雾剂：药物可以胶囊或泡囊形式给药，通过特殊给药装置。由患者 主动吸入雾化药物至肺部的制剂。不用抛射剂，不含防腐剂及酒精。计量准确，给药剂量大。

（2）非吸入粉雾剂：将雾化药物喷至腔道黏膜的制剂。

（3）外用粉雾剂：使用时借助外力将药物喷至皮肤或黏膜的制剂。

2. 粉雾剂的特点

①无胃肠道降解作用；

②无肝脏首过效应；

③药物吸收迅速，给药后起效快；

④通过吸收促进剂或其他方法提高大分子药物的生物利用度；尤其适于多肽和蛋白质类药物

⑤小分子药物尤其适于呼吸道直接吸入或喷入给药；

 

　⑥药物吸收后直接进入体循环，达到全身治疗目的；

⑦用于胃肠道难以吸收的水溶性大的药物；

⑧顺应性好，特别适于需长期注射治疗的患者；使用不当容易引起呛咳。

⑨局部作用的药物，给药剂量明显降低，毒副作用小。

（二）粉雾剂的质量要求

（1）配制粉雾剂时，为改善粉末的流动性，加入载体和润滑剂。

吸入粉雾剂所用附加剂对呼吸道黏膜和纤毛 无刺激性、无毒性。

吸入粉雾剂中药物粒度大小应控制在10μm以下，其中大多数应在5μm以下。

　六、栓剂

药物与适宜基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体外用制剂。

1.栓剂的特点

（1）局部作用栓剂：起到滑润、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻作用。如通便用的甘油栓，治疗阴道炎的蛇黄栓。

（2）全身作用栓剂：主要是直肠栓，发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗菌作用，如吗啡栓、苯巴比妥钠栓。避免首过效应

2.栓剂的质量要求

①药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑，无刺激性；

②塞入腔道后，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；

③有适宜硬度，以免在包装、储存或使用时变形；

④供制备栓剂用的固体药物，应预先用适宜方法制成细粉或最细粉。

（三）栓剂的常用基质与附加剂

1.基质的要求

（1）室温有适宜的硬度，塞入腔道不变形或碎裂，体温下易软化，融化或溶解；

（2）油性基质的 酸价应在0.2以下，皂化价应在200～245之间，碘价低于7。

稳定性、刺激性略

（二）常用基质的分类和特点

1.油脂性基质

（1）可可豆脂

﹥天然产物，无刺激性，可塑性好；

﹥多晶型及含油酸具有不稳定性。

（2）半合成或全合成脂肪酸甘油酯：椰油酯、棕榈酸酯、混合脂酸酸甘油酯

2.水溶性基质

（1）甘油明胶：多用于阴道栓

﹥缓慢溶于分泌物中延长药物的疗效。

﹥常用量为 水：明胶：甘油＝10：20：70；药物溶出速度与甘油、明胶、水的用量有关。

﹥ 易霉变，应加入抑菌剂，不能与鞣酸、重金属盐等配伍。

 

（2） 泊洛沙姆（Poloxamer）188

（3）聚乙二醇（PEG）

﹥低熔点基质：PEG1000 ∶PEG4000（96∶4）

﹥高熔点基质：PEG1000 ∶PEG4000（75∶25）

﹥为避免刺激性可加入20%的水

﹥ 不能与银盐、奎宁、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。乙酰水杨酸与其形成复合物，巴比妥钠等许多药物可在聚乙二醇中析出。

（三）附加剂

1.表面活性剂：增加药物的亲水性

2.抗氧剂：叔丁基羟基茴香醚（BHA）、叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸酯

3.防腐剂：对羟基苯甲酸酯类

4.硬化剂：白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡

5.增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等

6.吸收促进剂：非离子表面活性剂、脂肪酸酯、脂肪酸（醇）、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物

（三）栓剂的临床应用于注意事项

1.临床应用

（1）阴道栓：治疗妇科炎症，重量为3～5克

①先清洗阴道内外，清除分泌物。用清水或润滑剂涂在栓剂的尖端部；②患者仰卧，给药后保持仰卧姿势约20min；③给药后1～2小时内尽量不排尿；④最好在临睡前给药，月经期停用，有过敏史者慎用。

（2）尿道栓：尿道栓剂引起轻微的尿道损伤和出血，故应用抗凝治疗者应慎用。

（3）直肠栓：治疗痔疮

①使用前排空大小便，洗清肛门；

②在栓剂的顶端蘸少许凡士林、植物油或润滑油；

③侧卧位给药，放松肛门。深度（距肛门口）幼儿约2厘米，成人约3厘米，给药后保持侧卧15min；

④用药后1～2小时内，尽量不要大小便。