2018湖南执业药师考试：药物的非胃肠道吸收

 第三节　药物的非胃肠道吸收

一、注射给药

（一）给药部位与吸收途径

血管内给药 无吸收过程

皮下、肌内、腹腔注射都有吸收过程。

肌内注射 药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环。

皮下注射 吸收较肌内注射慢，适于需延长作用时间的药物，如胰岛素，植入剂等。

皮内注射 将药物注射到真皮中，吸收差，用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内。

动脉内注射 将药物或诊断药直接输入靶组织或器官

（二）影响注射给药吸收的因素

注射部位的生理因素：血流量大、肌注后按摩与热敷促进药物的吸收；

药物的理化性质 分子量小的药物主要通过毛细血管吸收，分子量大的主要通过淋巴系统吸收； 难溶性药物的溶解度影响药物的吸收；

释放速度的顺序：水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W乳剂＞W/O乳剂＞油混悬液。

二、吸入给药

吸入剂型有吸入气雾剂、供雾化用的液体制剂和吸入粉雾剂等。

呼吸道的结构复杂，药物到达作用或吸收部位的影响因素较多。

肺泡是药物吸收的主要部位，迅速吸收，药物直接进入血液循环，不受肝首过效应的影响。

（二）影响肺部药物吸收的因素

1.生理因素

上呼吸道气管壁上的纤毛运动：减弱，粒子的停留时间延长。

呼吸道的直径：窄，易截留药物。

呼吸道黏膜中存在多种代谢酶，可促进药物代谢活性。

2.药物的理化性质

（1）理化性质

脂（油）水分配系数：脂溶性药物易吸收，水溶性药物吸收较慢。

分子量大：分子量<1000时，分子量对吸收速率的影响不明显。

（2）粒子大小：影响药物到达的部位，>10um沉积于气管中，2～10um可到达支气管与细支气管，2～3um可到达肺泡。粒径太小的粒子不能停留在呼吸道，容易通过呼气排出。

（3）药物的吸湿性：吸湿性强，在呼吸道运行时由于环境的湿度，使它易在上呼吸道截留。

3.制剂因素

制剂的处方组成、吸入装置的结构。

三、鼻腔给药

药物通过鼻黏膜给药生物利用度可优于口服给药，鼻黏膜给药的优点：

①鼻黏膜内渗透性大，血管丰富，利于吸收

②可避免胃肠道代谢和肝脏首过效应；

③某些药物吸收程度和速度可与静脉注射相当；

④鼻腔内给药方便易行。

（一）影响鼻粘膜吸收的因素

1.生理因素

以脂质途径为主，亲水性药物或离子型药物可从水性孔道吸收。

鼻黏膜纤毛运动缩短药物在鼻腔的滞留时间，影响生物利用度。

2.剂型因素

混悬剂的作用与其粒子大小与在鼻腔吸收部位中保留的位置与作用时间有关。

黏性较大的制剂，能降低纤毛的清除作用，延长与鼻黏膜接触时间，改善药物的吸收。

　　四、口腔黏膜给药

（一）口腔黏膜的结构与生理

可发挥局部或全身治疗作用，能够避免胃肠道中的酶解和酸解作用，也可避开肝脏的首过效应。

（二）影响口腔黏膜吸收的因素

1.多为被动扩散，故脂溶性、未解离药易吸收。载体可参与药物的转运过程。

2.避免肝的首过效应及药物在胃肠道的破坏。

3.舌下给药的主要缺点是易受唾液冲洗作用影响，保留时间短；

4.颊黏膜

表面积较大，渗透能力比舌下黏膜差，吸收和生物利用度较差；

受唾液冲洗作用小，可在黏膜上保持较长时间；利于多肽、蛋白质药物吸收，利于控释制剂的释放。

唾液中酶活性较低。

药物可通过细胞内和细胞间两种途径透过口腔黏膜。

五、眼部给药

（二）影响眼部吸收的因素

1.角膜的通透性

适宜的亲水亲油性容易透过。

2.角膜前流失

滴眼剂易流失，眼膏和膜剂与角膜接触时间较滴眼剂长，作用也延长。眼膏的吸收慢于水溶液及水混悬液。

混悬型滴眼剂粒子粒度过大可引起眼部刺激、流泪、药物易于流失。

降低药物流失方法：增加制剂黏度，减少给药体积和应用软膏、膜剂等剂型。

3.药物理化性质

脂溶性药物容易经角膜吸收

亲水性药物、多肽蛋白质类药物不易通过角膜，主要通过结膜途径吸收，分子量小利于吸收

4.制剂的pH和渗透压

pH为中性，刺激性小，泪液分泌少，利于吸收。

正常眼能耐受0.8%~1.2% NaCl溶液的渗透压。高渗导致泪液分泌增加，药物流失；等渗和低渗对流泪无明显影响，但低渗易引发角膜膨胀而引起疼痛。

　　六、皮肤给药

（一）皮肤结构与生理

1.皮肤的结构

2.药物在皮肤内的转运

药物透皮吸收的主要途径为 表皮途径。

皮肤的附属器毛囊、皮脂腺和汗腺不是药物经皮吸收的主要途径。离子型药物及水溶性大分子药物可通过附属器吸收。

（二）影响药物经皮渗透的因素

1.生理因素

身体各部位皮肤渗透性的大小为阴囊 >耳后>腋窝区>头皮>手臂>腿部>胸部。

皮肤破损或烫伤时，角质层破坏，通透性增加。

水化的角质层密度降低，渗透性变大。

表皮内存在代谢酶，能代谢通过皮肤的药物。

2.剂型因素

脂溶性大、分子量小、低熔点、分子型的药物容易渗透通过皮肤。