2018湖南执业药师考试:烯烃和炔烃的药物的第Ⅰ相生物转化
类别
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代谢过程
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举例
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烯烃和炔烃的药物 | 烯烃类药物经代谢生成环氧化合物后,可以被转化为二羟基化合物,或者是和体内生物大分子如蛋白质、核酸等进行烷基化反应,而产生毒性,导致组织坏死和致癌作用。 | 抗惊厥药物卡马西平,在体内代谢生成10,11-环氧化物,这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分,是代谢活化产物。该环氧化合物经进一步代谢,被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S,11S-二羟基化合物,经由尿排出体外。 |
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