含饱和碳原子的药物的第Ⅰ相生物转化
|
类别
|
代谢过程
|
举例
|
| 含饱和碳原子的药物 |
长碳链的烷烃常在碳链末端甲基上氧化生成羟基，羟基化合物可被脱氢酶进一步氧化生成羧基称为ω-氧化。 氧化还会发生在碳链末端倒数第二位碳上，称ω-1氧化。 |
癫痫药丙戊酸钠，经ω-氧化生成ω-羟基丙戊酸钠和丙基戊二酸钠；经ω-1氧化生成2-丙基-4-羟基戊酸钠。
 |
| 处于羰基α-位的碳原子易被氧化， | 如镇静催眠药地西泮在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成 奥沙西泮，两者均为活性代谢产物。  |
|
| 处于芳环和芳杂环的苄位，以及烯丙位的碳原子易被氧化生成苄醇或烯丙醇。对于伯醇会进一步脱氢氧化生成羧酸，仲醇会 进一步氧化生成酮。 |
降血糖药甲苯磺丁脲的代谢，先生成苄醇，最后形成羧酸， 失去降血糖活性。  |
编辑推荐：
下载Word文档
温馨提示：因考试政策、内容不断变化与调整，长理培训网站提供的以上信息仅供参考，如有异议，请考生以权威部门公布的内容为准！ (责任编辑：长理培训)
点击加载更多评论>>