含卤素的药物的第Ⅰ相生物转化
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类别
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代谢过程
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举例
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| 含卤素的药物 |
在体内一部分卤代烃和谷胱甘肽形成硫醚氨酸结合物代谢排出体外，其余的在体内经氧化脱卤素反应和还原脱卤素反应进行代谢。在代谢过程中，卤代烃生成一些活性的中间体，会和一些组织蛋白质分子反应，产生毒 性。 氧化脱卤素反应是许多卤代烃的常见的代谢途 径。 |
抗生素氯霉素中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯，能与CYP450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化，是产生毒性的主 要根源。  |
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