2018湖南执业药师考试:含氧的药物的第Ⅰ相生物转化
含氧的药物的第Ⅰ相生物转化
结构
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代谢过程
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举例
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含氧的药物 | 醚类药物 | 醚类药物在肝脏微粒体混合功能酶的催化下,进行氧化O-脱烷基化反应,生成醇或酚,以及羰基化合物。 |
醇类和羧酸类药物 | 含醇羟基的药物在体内醇脱氢酶的催化下,脱氢氧化得到相应的羰基化合物。 | |
酮类药物 | 酮类药物在酶的催化下经代谢生成相应的仲醇。由于药物结构中的酮绝大多数是不对称酮,还原后得到的醇的结构中往往会引入新的手性碳原子,而产生光学异构体,而体内酶的催化反应通常具有立体选择性。如镇痛药S-(+)-美沙酮经代谢后生成3S,6S-α-(-)-美沙醇。 |
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