2018湖南执业药师考试:含硫的药物的第Ⅰ相生物转化
含硫的药物的第Ⅰ相生物转化
结构
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代谢过程
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举例
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含硫的药物 | 硫醚的S-脱烷基:芳香或脂肪族的硫醚通常在酶的作用下,经氧化S-脱烷基生成硫醚和羰基化合物。 | 如抗肿瘤活性的药物6-甲基巯嘌呤经氧化代谢,脱S-甲基得6-巯基嘌呤。 |
硫醚的S-氧化反应:硫醚类药物除发生氧化脱S-烷基代谢外,还会在黄素单加氧酶或CYP450酶的作用下,氧化生成亚砜,亚砜还会被进一步氧化生成砜。 | 如驱虫药阿苯哒唑经氧化代谢生成亚砜化合物,其生物活性比氧化代谢前提高,发挥驱虫作用。 | |
含硫羰基化合物的氧化脱硫代谢:氧化脱硫反应主要是指对碳-硫双键(C=S)和磷-硫双键(P=S)的化合物,经氧化代谢后生成碳-氧双键(C=O)和磷-氧双键(P=O)。 | ||
亚砜类药物的代谢:亚砜类药物则可能经过氧化成砜或还原成硫醚。 |
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