2018年湖南执业西药师考试药学专业知识一考点汇总六

 

1. 药物的体内过程

（1）吸收：药物从给药部位进入体循环的过程。药物的给药途径不同，进人体循环的部位及其过程也不同，因而药物在血中出现时间的快慢、浓度的大小以及维持时间的长短也不相同。

（2）分布：药物进人体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。分布过程影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官。

（3）代谢：药物在吸收过程或进人体循环后，受体内酶系统的作用，结抅发生转变的过程称代谢。

代谢与排泄过程关系到药物在体内存在的时间。

（4）排泄：药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。

（5）转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。

（6）处置：分布、代谢和排泄过程称为处置

（7）消除：代谢与排泄过程合称为消除。

2. 药物的转运方式：被动转运、载体转运、膜动转运

3. 被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。转运速度与膜两侧的浓度差成正比，转运过程不需要载体，不消耗能量。膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的其他物质的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式通过生物膜。

4. 被动转运包括滤过和简单扩散。

①滤过：水溶性的小分子物质通过膜孔转运，如药物通过肾小球膜的滤过过程。

②简单扩散：大多数药物以这种方式通过生物膜。

解离度小、脂溶性大的药物易吸收；脂溶性太强时，转运亦会减少。药物的扩散速度影响因素：膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。

5.载体转运由载体介导，生物膜中的蛋白质具有载体的作用。

6. 载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。

7. 主动转运：药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运。

8. 主动转运有如下特点：

①逆浓度梯度转运；

②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供

③转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象；

④可与结构类似的物质发生竞争现象；

⑤受抑制剂的影响；

⑥具有结构特异性；

⑦主动转运还有部位特异性。

一些生命必需物质（如K+, Na+, I ,单糖，氨基酸，水溶性维生素）和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等，能通过主动转运吸收。

9. 易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。

10. 易化扩散具有载体转运的各种特征：对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制；也有饱和现象。

11. 易化扩散与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，载体转运的速率大大超过被动扩散。核苷类药物水溶性大，被动转运速度慢，主要依靠转运蛋白促进扩散方式跨膜转运。在小肠上皮细胞、脂肪细胞、血脑屏障血液侧的细胞膜中，单糖类和氨基酸等高极性物质转运为促进扩散。

12. 膜动转运：生物膜具有一定的流动性，它可以通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称膜动转运。

13. 膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性（如蛋白质在小肠下段的吸收最为明显）。微粒给药系统可通过吞噬作用进入细胞。

14. 胃肠道主要包括胃、小肠和大肠三部分。

15. 小肠是药物吸收的主要部位；

16. 药物的胃肠道吸收过程及影响因素：

胃肠道吸收	生理因素	1、胃肠液的成分和性质；2、胃肠道运动；3、循环系统转运；4、食物；5、胃肠道代谢作用；6、疾病因素
	剂型(广义)因素	物理/化学因素	1、脂溶性和解离度(pKa>3.0 的酸和pKa<7.8 的碱容易吸收)
			2、溶出速度	a 粒子大小 b 润湿性 c 多晶型 d 溶剂化物
				提高方法：粉末纳米化、使用表面活性剂、制成盐或亲水性前体药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物
		剂型与制剂因素	1、剂型影响	口服剂型药物的生物利用度顺序： 溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片
			2、制剂处方	A、液体制剂中的药物和辅料的理化性质B、固体制剂中的药物和辅料的理化性质(颗粒大小、辅料、包衣)C、制剂制备工艺对药物吸收的影响

17. 影响注射给药吸收的因素：

①注射部位的生理因素：血流量大、肌注后按摩与热敷促进药物的吸收；

②药物的理化性质：分子量小的药物主要通过毛细血管吸收，分子量大的主要通过淋巴系统吸收； 难溶性药物的溶解度影响药物的吸收；

③药物的释放速度的顺序：水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W乳剂＞W/O乳剂＞油混悬液。

18. 影响药物经皮渗透的因素：（1）生理因素

①皮肤渗透性的大小为阴囊 >耳后>腋窝区>头皮>手臂>腿部>胸部。②皮肤破损或烫伤时，角质层破坏，通透性增加。③水化的角质层密度降低，渗透性变大。④表皮内存在代谢酶，能代谢通过皮肤的药物。（2）剂型因素：脂溶性大、分子量小、低熔点、分子型的药物容易渗透通过皮肤

19. 眼部药物吸收途径：

（1）角膜渗透——发挥局部作用

药物通过角膜进入房水，经前房到达虹膜和睫状肌，被局部血管网摄取。

（2）结膜渗透——发挥全身作用

药物经结膜吸收，经巩膜转运至眼球后部，经结膜血管网进入体循环。

20. 影响药物分布的因素：1、药物与组织的亲和力2、血液循环系统3、药物血浆蛋白结合的能力4、微粒给药系统

21. 影响药物代谢的因素：1、给药途径和剂型的影响2、给药剂量的影响3、代谢反应的立体选择性4、酶诱导作用和抑制作用5、基因多态性6、生理因素