2018年湖南执业药师考试《药学知识一》考前深化题(1)

 　一、最佳选择题

　　1、新药Ⅲ期临床试验需要完成

　　A、20~30例

　　B、大于100例

　　C、大于200例

　　D、大于300例

　　E、200~300例

　　2、某药物分解被确定为一级反应，反应速度常数在25℃时，k为2.48×10 -4 (天 -1 )，则该药物在室温下的有效期为

　　A、279天

　　B、375天

　　C、425天

　　D、516天

　　E、2794天

　　3、喷雾剂属于的剂型类别为

　　A、溶液型

　　B、胶体溶液型

　　C、固体分散型

　　D、气体分散型

　　E、混悬型

　　4、脂水分配系数的符号表示

　　A、P

　　B、pKa

　　C、Cl

　　D、V

　　E、HLB

　　5、酸类药物成酯后，其理化性质变化是

　　A、脂溶性增大，易离子化

　　B、脂溶性增大，不易通过生物膜

　　C、脂溶性增大，刺激性增加

　　D、脂溶性增大，易吸收

　　E、脂溶性增大，与碱性药物作用强

　　6、以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是

　　A、引入羟基水溶性增加

　　B、羟基取代在脂肪链活性下降

　　C、羟基取代在芳环上活性下降

　　D、羟基酰化成酯活性多降低

　　E、引入巯基后可作为解毒药

　　7、有关乳剂特点的错误表述是

　　A、静脉营养乳剂，是高能营养输液的重要组成部分

　　B、不能改善药物的不良臭味

　　C、油性药物制成乳剂能保证剂量准确、使用方便

　　D、外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性

　　E、静脉注射乳剂具有一定的靶向性

　　8、下关于溶胶剂的说法不正确的是

　　A、Tyndall效应是由胶粒的折射引起的

　　B、不同溶胶剂对特定波长的吸收，使溶胶剂产生不同的颜色

　　C、ζ电位越高溶胶剂愈稳定

　　D、水化膜愈厚，溶胶愈稳定

　　E、高分子化合物对溶胶具有保护作用

　　9、以下不属于固体制剂的是

　　A、散剂

　　B、片剂

　　C、胶囊剂

　　D、溶胶剂

　　E、颗粒剂

　　10、下列辅料不用于凝胶剂的是

　　A、保湿剂

　　B、抑菌剂

　　C、崩解剂

　　D、抗氧剂

　　E、乳化剂

　　11、眼部手术用的溶液剂要求

　　A、F≥0.9

　　B、无色

　　C、无热原

　　D、无菌

　　E、低渗

　　12、关于纯化水的说法，错误的是

　　A、可作为制备中药注射剂时所用饮片的提取溶剂

　　B、可作为制备中药滴眼剂时所用饮片的提取溶剂

　　C、可作为配制口服制剂的溶剂

　　D、可作为配制外用制剂的溶剂

　　E、可作为配制注射剂的溶剂

　　13、关于粉雾剂的特点以下说法不正确的是

　　A、无胃肠道降解作用

　　B、可避免肝脏首过效应

　　C、大分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药

　　D、可用于胃肠道难以吸收的水溶性大的药物

　　E、顺应性好

　　14、关于微囊技术的说法，错误的是

　　A、将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解

　　B、利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放

　　C、油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊

　　D、PLA是可生物降解的高分子囊材

　　E、将不同药物分别包囊后,可减少药物之间的配伍变化

　　15、硝苯地平渗透泵片中的致孔剂是

　　A、二氯甲烷

　　B、硬脂酸镁

　　C、HPMC

　　D、PEG

　　E、醋酸纤维素

　　16、控制颗粒的大小，其缓控释制剂释药所利用的原理是

　　A、扩散原理

　　B、溶出原理

　　C、渗透泵原理

　　D、溶蚀与扩散相结合原理

　　E、离子交换作用原理

　　17、以下不是滴丸油溶性基质的是

　　A、虫蜡

　　B、蜂蜡

　　C、甘油明胶

　　D、硬脂酸

　　E、氢化植物油

　　18、孕妇服药后不一定会影响到胎儿主要是因为存在

　　A、胎盘屏障

　　B、血脑屏障

　　C、体液屏障

　　D、心肺屏障

　　E、脑膜屏障

　　19、药物与血浆蛋白结合后

　　A、可以透过血脑屏障

　　B、可以进入肝脏代谢

　　C、可以向组织转运

　　D、可以由肾脏排泄

　　E、以上都不对

　　20、肺部给药的药物粒子大小影响药物到达的部位，到达肺泡的粒径要求是

　　A、1～2μm

　　B、2～3μm

　　C、3～5μm

　　D、5～7μm

　　E、7～10μm

　　21、注射剂中药物释放速率最快的是

　　A、水溶液

　　B、油溶液

　　C、O/W型乳剂

　　D、W/O型乳剂

　　E、油混悬液

　　22、在片剂中加入吐温作为润湿剂的目的是

　　A、延长药物的作用时间

　　B、发挥乳化作用

　　C、增加药物黏度便于压片成型

　　D、润滑作用

　　E、加快药物的溶出速度

　　23、胃排空速率快导致药物吸收增加，疗效增强的是

　　A、主要在胃吸收的药物

　　B、在胃内易破坏的药物

　　C、作用点在胃的药物

　　D、需要在胃内溶解的药物

　　E、在肠道特定部位吸收的药物

　　24、下列关于主动转运描述错误的是

　　A、需要载体

　　B、不消耗能量

　　C、结构特异性

　　D、逆浓度转运

　　E、饱和性

　　25、下列药物较易被氧化的是

　　A、硝普钠

　　B、去甲肾上腺素

　　C、乙醚

　　D、硝苯地平

　　E、硝酸甘油

　　26、属于对因治疗的药物作用方式是

　　A、胰岛素降低糖尿病患者的血糖

　　B、阿司匹林治疗感冒引起的发热

　　C、硝苯地平降低高血压患者的血压

　　D、硝酸甘油缓解心绞痛的发作

　　E、青霉素治疗脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎

　　27、A、B两种药物制剂的药物剂量-效应关系曲线比较见下图，对A药和B药的安全性分析，正确的是

　　A、A药的治疗指数和安全范围大于B药

　　B、A药的治疗指数和安全范围小于B药

　　C、A药治疗指数大于B药，A药安全范围小于B药

　　D、A药治疗指数大于B药，A药安全范围等于B药

　　E、A药治疗指数等于B药，A药安全范围大于B药

　　28、长期吸烟对哪种酶产生诱导作用

　　A、CYP1A2

　　B、CYP2E1

　　C、CYP3A4

　　D、CYP2C9

　　E、CYP2D6

　　29、不属于国家基本药物遴选原则的是

　　A、安全有效

　　B、防治必需

　　C、疗效最佳

　　D、价格合理

　　E、中西药并重

　　30、药物警戒不涉及的内容是

　　A、药物的不良反应

　　B、药物滥用与错用

　　C、不合格药品

　　D、研究药物的药理活性

　　E、药物治疗错误

　　31、人体对一种药物产生身体依赖性时，停用该药所引发的戒断综合征可能为另一性质相似的药物所抑制，并维持原已形成的依赖性状态，这种状态称作

　　A、精神依赖性

　　B、心理依赖性

　　C、身体依赖性

　　D、生理依赖性

　　E、交叉依赖性

　　32、磺胺二甲基嘧啶的代谢能力在不同成年人中有所差异主要是因为

　　A、G-6-PD缺陷

　　B、红细胞生化异常

　　C、乙酰化代谢异常

　　D、性别不同

　　E、年龄不同

 

　　34、已知某药物的消除速度常数为0.1h -1 ，则它的生物半衰期

　　A、4h

　　B、1.5h

　　C、2.0h

　　D、6.93h

　　E、1h

　　35、《日本药局方》的英文缩写是

　　A、NF

　　B、BP

　　C、JP

　　D、USP

　　E、GMP

　　36、下列药物中与其他药物临床用途不同的是

　　A、伊托必利

　　B、奥美拉唑

　　C、多潘立酮

　　D、莫沙必利

　　E、甲氧氯普胺

　　37、结构与β受体拮抗剂相似，但β受体拮抗作用较弱，临床用于心律失常的药物是

　　A、普鲁卡因胺

　　B、美西律

　　C、利多卡因

　　D、奎尼丁

　　E、普罗帕酮

　　38、以S(-)异构体上市的药物是

　　A、泮托拉唑

　　B、埃索美拉唑

　　C、雷贝拉唑

　　D、奥美拉唑

　　E、兰索拉唑

　　39、以布洛芬为代表的芳基烷酸类药物在临床上的作用是

　　A、中枢兴奋

　　B、利尿

　　C、降压

　　D、消炎、镇痛、解热

　　E、抗病毒

　　40、根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是

　　A、洛沙平

　　B、利培酮

　　C、喹硫平

　　D、帕利哌酮

　　E、多塞平

　　答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 Ⅰ期临床试验一般选20~30例健康成年志愿者，Ⅱ期临床试验需完成例数大于100例，Ⅲ期临床试验完成例数大于300例。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 药品有效期=0.1054/K=0.1054/2.48×10-4(天-1)=425天。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 气体分散型制剂比如气雾剂、喷雾剂。

　　4、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 pKa是药物解离常数，Cl是清除率，V是表观分布容积，HLB是亲水亲油平衡值。

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 成酯后脂溶性增大，易透过生物膜，易吸收。

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降;羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强;当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。巯基形成氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 乳剂的特点：乳剂作为一种药物载体，其主要的特点包括：(1)乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收快、药效发挥快及生物利用度高。(2)O/W型乳剂可掩盖药物的不良气味，并可以加入矫味剂。(3)减少药物的刺激性及毒副作用。(4)可增加难溶性药物的溶解度，如纳米乳，提高药物的稳定性，如对水敏感的药物。(5)外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性。(6)静脉注射乳剂，可使药物具有靶向作用，提高疗效。

　　8、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 Tyndall效应是由胶粒的散射引起的。

　　9、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 溶胶剂属于液体制剂。

　　10、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 凝胶剂根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透皮促进剂等。抑菌剂的抑菌效力应符合抑菌效力检査法的规定。崩解剂属于片剂的辅料不用于凝胶剂。

　　11、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 烧伤及外伤用溶液剂属于灭菌制剂，对于伤口，眼部手术用的溶液剂的无菌检査，按照《中国药典》通则无菌检查法检査，应符合规定。F≥0.9是对混悬型眼用制剂的要求，眼用制剂应等渗或偏高渗。

　　12、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药用水，不含任何附加剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。

　　13、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 大分子药物的生物利用度可以通过吸收促进剂或其他方法的应用来提髙;小分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药。

　　14、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 油类药物或者挥发性药物制备成微囊后可防止其挥发，提高其稳定性，或实现液态药物固态化。

　　15、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 硝苯地平渗透泵片处方中硝苯地平为主药，氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质，聚环氧乙烷为助推剂，HPMC为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂，醋酸纤维素为包衣材料，PEG为致孔剂，三氯甲烷和甲醇为溶剂。释放调节剂也称致孔剂，致孔剂一般为水溶性物质，用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等。

　　16、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题重点考察缓控释制剂释药的原理，利用溶出原理达到缓释作用的方法有制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制颗粒的大小等。

　　17、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 水溶性基质：常用的有聚乙二醇类(聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)，硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等。油溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。

　　18、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 在母体循环系统与胎儿循环系统之间存在着胎盘屏障。胎盘屏障对母体与胎儿间的体内物质和药物交换起着十分重要的作用。

　　19、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布，也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。

　　20、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 肺部给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10μm的粒子沉积于气管中，2～10μm的粒子可到达支气管与细支气管，2～3μm的粒子可到达肺泡。粒径太小的粒子不能停留在呼吸道，容易通过呼气排出。

　　21、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 各种注射剂中药物的释放速率按以下次序排列：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬液。

　　22、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 设计制剂时往往加入表面活性剂促进粉末表面的润湿，提高药物的溶出。

　　23、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 在胃内易破坏的药物由于胃排空过快，所以破坏减少，吸收增加。

　　24、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运;⑥主动转运有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性;⑦主动转运还有部位特异性。

　　25、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 药物需在常温下干燥、密闭、避光保存，个别药物还需要在低温下保存，否则易挥发、潮解、氧化和光解。如乙醚易挥发;维生素C、硝酸甘油易氧化;肾上腺素、去甲肾上腺素、硝普钠、硝苯地平易光解等。

　　26、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 对因治疗和对症治疗的区别：前者能根治，不需长期用药，后者只能缓解症状。

　　27、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 治疗指数：TI=LD50/ED50;两药治疗指数相等。

　　安全范围：ED95到LD5之间的距离，A药的安全范围大于B药。

　　28、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 长期吸烟、嗜酒分别对肝CYP1A2、CYP2E1有诱导作用。

　　29、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 国家按照“防治必需、安全有效、价格合理、使用方便、中西药并重、基本保障、临床首选”的原则，结合我国用药特点和基层医疗卫生机构配备的要求，参照国际经验，合理确定了基本药物的品种(剂型)和数量。

　　30、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物警戒不仅涉及药物的不良反应，还涉及与药物相关的其他问题，如不合格药品、药物治疗错误、缺乏有效性的报告、对没有充分科学根据而不被认可的适应证的用药、急慢性中毒的病例报告、与药物相关的病死率的评价、药物的滥用与错用、药物与化学药物、其他药物和食品的不良相互作用。

　　31、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 人体对一种药物产生身体依赖性时，停用该药所引发的戒断综合征可能为另一性质相似的药物所抑制，并维持原已形成的依赖性状态，这种状态称作上述两药间的交叉依赖性。

　　32、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 快速型乙酰化代谢者的血浆半衰期显著短于缓慢型乙酰化代谢者，如应用磺胺二甲基嘧啶，前者t1/2为1.5小时，后者t1/2为5.5小时，较高剂量时，后者易发生药物代谢能力的饱和，导致不良反应。

　　33、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 A是单室模型静脉注射给药血药浓度公式，B是单室模型静脉滴注给药血药浓度公式，D是单室模型血管外给药血药浓度-时间曲线下面积公式，E是双室模型静脉注射血药浓度公式。

　　34、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 t1/2=0.693/k=0.693/0.1=6.93h。

　　35、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 A.NF——《美国国家处方集》

　　B.BP——《英国药典》

　　C.JP——《日本药局方》

　　D.USP——《美国药典》

　　E.GMP——《药品生产质量管理规范》

　　36、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 西沙必利、莫沙必利、甲氧氯普胺、多潘立酮为促胃动力药，奥美拉唑为抗溃疡药。

　　37、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题考查抗心律失常药物的结构特征及临床用途。前三个药物具有局麻药的结构特点，只有普罗帕酮的结构与β受体拮抗剂相似，含有芳氧基丙醇胺的基本结构，故本题答案应选E。

　　38、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 奥美拉唑S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，埃索美拉唑在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。

　　39、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。

　　40、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 利培酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。利培酮口服吸收完全，在肝脏受CYP2D6酶催化，生成帕利哌酮和N-去烃基衍生物，均具有抗精神病活性。原药的半衰期只有3小时，但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24小时。