2018年湖南执业药师考试《药学知识一》考前深化题(9)

 　　三、综合分析选择题

　　1、伊曲康唑片的处方：

　　伊曲康唑50g 淀粉50g

　　糊精50g 淀粉浆适量

　　羧甲基淀粉钠7.5g 硬脂酸镁0.8g

　　滑石粉0.8g 制成1000片

　　<1> 、该处方中的崩解剂是

　　A、淀粉浆

　　B、糊精

　　C、羧甲基淀粉钠

　　D、淀粉

　　E、硬脂酸镁

　　<2> 、淀粉浆在该处方中的作用是

　　A、润滑剂

　　B、崩解剂

　　C、黏合剂

　　D、润湿剂

　　E、填充剂

　　<3> 、该处方中的润滑剂是

　　A、淀粉浆

　　B、糊精

　　C、羧甲基淀粉钠

　　D、淀粉

　　E、硬脂酸镁

　　2、注射用辅酶A的无菌冻干制剂

　　【处方】 辅酶A 56.1单位

　　水解明胶5mg

　　甘露醇10mg

　　葡萄糖酸钙1mg

　　半胱氨酸0.5mg

　　<1> 、该处方中的稳定剂是

　　A、辅酶A

　　B、水解明胶

　　C、甘露醇

　　D、葡萄糖酸钙

　　E、半胱氨酸

　　<2> 、关于该药品以下说法不正确的是

　　A、水解明胶、甘露醇、葡萄糖酸钙是填充剂

　　B、辅酶A在冻干工艺中易丢失效价，故投料量应酌情增加

　　C、辅酶A易被空气、过氧化氢、碘、高锰酸盐等氧化成无活性二硫化物

　　D、主要用于白细胞减少症

　　E、由于是冻干产品对微生物和热原没有要求

　　3、吲哚美辛微囊

　　【处方】 吲哚美辛1.2g

　　明胶1g

　　阿拉伯胶1g

　　10%醋酸溶液适量

　　37%甲醛溶液1.6ml

　　<1> 、处方中明胶和阿拉伯胶的作用是

　　A、囊材

　　B、缓冲剂

　　C、稳定剂

　　D、助悬剂

　　E、pH调节剂

　　<2> 、醋酸的作用是

　　A、囊材

　　B、缓冲剂

　　C、稳定剂

　　D、助悬剂

　　E、pH调节剂

　　4、硝苯地平渗透泵片

　　【处方】

　　药物层：

　　硝苯地平(40目)100g

　　氯化钾(40目)10g

　　聚环氧乙烷(Mr200000，40目)355g

　　HPMC(40目)25g

　　硬脂酸镁(40目)10g

　　助推层：

　　聚环氧乙烷(Mr5000000，40目)170g

　　氯化钠(40目)72.5g

　　硬脂酸镁适量

　　包衣液：醋酸纤维素95g

　　PEG40005g

　　三氯甲烷1960ml

　　甲醇820ml

　　<1> 、硝苯地平渗透泵片处方中黏合剂为

　　A、氯化钾

　　B、氯化钠

　　C、HPMC

　　D、三氯甲烷

　　E、聚环氧乙烷

　　<2> 、有关硝苯地平渗透泵片中氯化钠的作用

　　A、pH调节剂

　　B、润滑剂

　　C、渗透压活性物质

　　D、黏合剂

　　E、助推剂

　　5、某患者，男，10岁，近日感冒，体温39℃，到医院就诊，医生开具了对乙酰氨基酚栓进行退热。

　　<1> 、对乙酰氨基酚的说法错误的是

　　A、又名扑热息痛

　　B、贮存过程产生对氨基酚杂质

　　C、代谢产物乙酰亚胺醌是产生毒性的主要原因

　　D、结构中含有酚羟基

　　E、结构中含有酯基

　　<2> 、误用过量对乙酰氨基酚可以用何种药物解救

　　A、谷胱甘肽

　　B、阿司匹林

　　C、布洛芬

　　D、阿托品

　　E、贝诺酯

　　<3> 、关于该栓剂的说法不正确的是

　　A、为全身作用栓剂

　　B、需检查融变时限

　　C、要求有适宜的硬度

　　D、塞入时患者应平躺

　　E、要求无刺激性

　　6、某患者，女，46岁，空腹血糖12.6mmol/l，被诊断为糖尿病，医生开具了格列吡嗪控释片。

　　<1> 、该药物属于

　　A、磺酰脲类胰岛素分泌促进剂

　　B、非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂

　　C、双胍类胰岛素增敏剂

　　D、噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂

　　E、α-葡萄糖苷酶抑制剂

　　<2> 、关于该药物的结构特征说法不正确的是

　　A、含有磺酰基

　　B、含有哌嗪

　　C、含有吡嗪

　　D、不含咪唑

　　E、含有酰胺

　　<3> 、关于该药物的说法不正确的是

　　A、可以掰开服用

　　B、注意不要漏服

　　C、增加剂量血药浓度太高会增加毒性反应

　　D、减少了用药次数，患者顺应性提高

　　E、价格相对普通制剂昂贵

　　7、某患者，男，40岁，近日出现咳嗽，嗓子疼痛症状，医生诊断为上呼吸道感染，开具了阿莫西林胶囊。

　　<1> 、该药物属于

　　A、青霉素类抗生素

　　B、头孢菌素类抗生素

　　C、氧青霉烷类抗生素

　　D、青霉烷砜类抗生素

　　E、单环β-内酰胺类抗生素

　　<2> 、关于该药物的说法不正确的是

　　A、与氨苄西林比较结构中多一个羟基

　　B、水溶液不稳定

　　C、β-内酰胺环可开环发生聚合反应

　　D、口服生物利用度较氨苄西林低

　　E、对革兰阴性菌有效

　　<3> 、该药物的质量检查项目不包括

　　A、硬度

　　B、崩解时限

　　C、外观

　　D、装量差异

　　E、微生物限度

　　8、某患者，男，38岁，近期长期饮酒吃海鲜，出现踝，关节红肿热痛，活动受限，到医院就诊，医生诊断为急性痛风。

　　<1> 、用于缓解急性痛风症状，亦有抗肿瘤作用的药物是

　　A、秋水仙碱

　　B、丙磺舒

　　C、别嘌醇

　　D、非布索坦

　　E、苯溴马隆

　　<2> 、关于以上药物说法错误的是

　　A、不良反应与剂量大小有相关性

　　B、口服比静脉注射安全性高

　　C、结构中不含N原子

　　D、结构中含有4个甲氧基

　　E、不宜长期应用

　　四、多项选择题

　　1、属于磷酸二酯酶抑制剂的药物有

　　A、沙丁胺醇

　　B、丙卡特罗

　　C、二羟丙茶碱

　　D、氨茶碱

　　E、茶碱

　　2、关于口服缓控释制剂描述正确的

　　A、剂量调整的灵活性降低

　　B、药物的剂量、溶解度和油水分配系数都会影响口服缓控释制剂的设计

　　C、生物半衰期短于1小时的药物不宜制成缓控释制剂

　　D、口服缓控释制剂应与相应的普通制剂生物等效

　　E、稳态时血药浓度的峰谷浓度之比，口服缓控释制剂应大于普通制剂

　　3、下列关于凝胶剂叙述不正确的是

　　A、凝胶剂是指药物与适宜辅料制成的均一、混悬或乳剂的乳胶稠厚液体或半固体制剂

　　B、凝胶剂只有单相分散系统

　　C、氢氧化铝凝胶为单相凝胶系统

　　D、卡波姆在水中分散即形成凝胶

　　E、卡波姆在水中分散形成浑浊的酸性溶液必须加入Na0H中和，才形成凝胶剂

　　4、使药物分子脂溶性增加的结合反应有

　　A、与氨基酸的结合反应

　　B、乙酰化结合反应

　　C、与葡萄糖醛酸的结合反应

　　D、与硫酸的结合反应

　　E、甲基化结合反应

　　5、下列变化中属于化学配伍变化的有

　　A、在含较多黏液质和蛋白质的水溶液中加入大量的醇后产生沉淀

　　B、散剂、颗粒剂在吸湿后又逐渐干燥而结块

　　C、混悬剂因久贮而发生颗粒粒径变大

　　D、维生素C与烟酰胺混合后产生橙红色固体

　　E、溴化铵与强碱性药物配伍时产生氨气

　　6、可使氨茶碱和安替比林代谢加快的是

　　A、菜花

　　B、圆白菜

　　C、芹菜

　　D、烤肉

　　E、西红柿

　　7、口腔黏膜给药中，全身作用的剂型有

　　A、膜剂

　　B、漱口剂

　　C、舌下片

　　D、贴片

　　E、黏附片

　　8、以下符合非线性药动学特点的是

　　A、药物的消除不呈现一级动力学特征

　　B、消除动力学是非线性的

　　C、当剂量增加时，消除半衰期缩短

　　D、AUC和平均稳态血药浓度与剂量成正比

　　E、其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程

　　9、以下属于阴离子表面活性剂的是

　　A、硬脂酸镁

　　B、苯扎氯铵

　　C、土耳其红油

　　D、有机胺皂

　　E、阿洛索-OT

　　10、药物流行病学的研究方法分析性研究包括

　　A、队列研究

　　B、实验性研究

　　C、描述性研究

　　D、病例对照研究

　　E、判断性研究

　　参考答案

　　三、综合分析选择题

　　1、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　伊曲康唑为主药，淀粉、糊精为填充剂，羧甲基淀粉钠为崩解剂，硬脂酸镁和滑石粉为润滑剂。

　　<2>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　淀粉浆在该处方中是作为黏合剂的。

　　<3>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　伊曲康唑为主药，淀粉、糊精为填充剂，羧甲基淀粉钠为崩解剂，硬脂酸镁和滑石粉为润滑剂。

　　2、

　　<1>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　处方中辅酶A为主药，水解明胶、甘露醇、葡萄糖酸钙是填充剂，半胱氨酸是稳定剂。

　　<2>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　冻干制剂也要求无菌、无热原或细菌内毒素。

　　3、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　吲哚美辛为主药，明胶和阿拉伯胶是两种常见的天然高分子囊材。使用醋酸溶液将明胶溶液调至等电点下(pH约3.8～4.0)，使明胶所带电荷为正电，与带负电荷的阿拉伯胶相互凝聚，包裹主药形成微囊。最后使用甲醛溶液作为固化剂，使囊膜变性固化制得成品。

　　<2>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　吲哚美辛为主药，明胶和阿拉伯胶是两种常见的天然高分子囊材。使用醋酸溶液将明胶溶液调至等电点下(pH约3.8～4.0)，使明胶所带电荷为正电，与带负电荷的阿拉伯胶相互凝聚，包裹主药形成微囊。最后使用甲醛溶液作为固化剂，使囊膜变性固化制得成品。

　　4、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　<2>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　处方中硝苯地平为主药，氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质，聚环氧乙烷为助推剂，HPMC为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂，醋酸纤维素为包衣材料，PEG为致孔剂，三氯甲烷和甲醇为溶剂。

　　5、

　　<1>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　对乙酰氨基酚的结构中不含酯基。该药物是典型的药名提示结构，结构中含有乙酰氨基和对位酚羟基，不含酯基。

　　<2>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　对乙酰氨基酚主要与体内葡萄糖醛酸结合或形成硫酸酯直接从肾脏排出，极少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物，此物质还可转化成毒性代谢产物乙酰亚胺醌，该代谢产物是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因。大剂量服用本品后，乙酰亚胺醌可耗竭肝内储存的谷胱甘肽，进而与某些肝脏蛋白的巯基结合形成共价加成物，引起肝坏死。误使用过量对乙酰氨基酚，应用含有巯基结构药物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。

　　<3>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　该栓剂是一个发挥全身作用的直肠栓剂，塞入时患者应侧卧，小腿伸直，大腿向前屈曲，贴着腹部。

　　6、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的名称为格列XX。

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　格列吡嗪结构中不含哌嗪环。

　　<3>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　缓控释制剂不宜掰开服用，会破坏其缓控释结构。

　　7、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　XX西林是属于半合成青霉素。

　　<2>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　将氨苄西林结构中苯甘氨酸的苯环4位引入羟基得到阿莫西林(Amoxicillin)，口服生物利用度较氨苄西林提高。

　　<3>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　硬度是片剂的检查项目，胶囊剂不用检查。

　　8、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　秋水仙碱能抑制细胞菌丝分裂，有一定的抗肿瘤作用，并可以控制尿酸盐对关节造成的炎症，可在痛风急症时使用，长期用药可产生骨髓抑制，胃肠道反应是严重中毒的前兆，症状出现应立即停药。

　　<2>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　秋水仙碱结构中含有酰胺结构所以含有N原子。

　　四、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 CDE

　　【答案解析】

　　AB为β2受体激动剂。

　　2、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　缓控释制剂的血药浓度平稳，减少峰谷现象，所以口服缓控释制剂的峰谷浓度之比小于普通制剂。

　　3、

　　【正确答案】 BCD

　　【答案解析】

　　此题考查凝胶剂的概念、特点和常用基质。

　　凝胶剂系指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分，小分子无机物药物胶体粒以网状结构存在于液体中，具有触变性，如氢氧化铝凝胶，为双相凝胶系统。常用的水性凝胶基质卡波沫在水中分散形成浑浊的酸性溶液，必须加入Na0H中和，才形成凝胶剂。所以本题答案应选择BCD。

　　4、

　　【正确答案】 BE

　　【答案解析】

　　本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后二者皆降低亲水性)。故本题答案应选BE。

　　5、

　　【正确答案】 DE

　　【答案解析】

　　ABC属于物理配伍变化。

　　6、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】

　　菜花和圆白菜中吲哚类化合物和烤肉中的多环芳香烃类化合物均可使氨茶碱和安替比林代谢加快。

　　7、

　　【正确答案】 CDE

　　【答案解析】

　　局部作用剂型多为溶液型或混悬型漱口剂、气雾剂、膜剂，全身作用常采用舌下片、黏附片、贴片等剂型。

　　8、

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】

　　具非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点：

　　(1)药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的。

　　(2)当剂量增加时，消除半衰期延长。

　　(3)AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。

　　(4)其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。

　　9、

　　【正确答案】 ACDE

　　【答案解析】

　　苯扎氯铵属于阳离子型表面活性剂，其它均为阴离子表面活性剂。

　　10、

　　【正确答案】 AD

　　【答案解析】

　　药物流行病学的主要研究方法有描述性研究、分析性研究和实验性研究。分析性研究包括队列研究和病例对照研究。