1.炔诺酮、炔雌醇、去氧孕烯和孕二烯酮等17α-炔类固醇类避孕药在体内主要经肝药酶CYP3A4代谢。许多临床药物可能诱导或抑制CYP3A4，因而可促进和减缓这些成分的体内代谢，影响避孕效果，甚至导致意外妊娠。
2.长期合用利福平能使口服避孕药的主要成分炔诺酮和炔雌醇的代谢加快，血液中的药物浓度降低而导致避孕失败。
3.氨苄西林、四环素、复方磺胺异嗯唑、氯霉素等广谱抗菌药物的长期应用阻断了避孕药的肠肝循环，使血液中避孕药浓度下降而达不到避孕效果。
4.抗癫痫药(苯巴比妥、苯妥英纳、卡马西平、扑米酮等)，能促使肝细胞内药物代谢酶(CYP3A4)的活性增强，加速对口服避孕药的代谢，而导致避孕的失败。
5.口服避孕药与拉莫三嗪、泼尼松龙等需要谨慎合用，因为这些药物可影响避孕药的效果。
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