一、最佳选择题
1、下列药物结构中不含有氯原子的是
A、地西泮
B、奥沙西泮
C、硝西泮
D、劳拉西泮
E、氯氮(艹卓)
2、地西泮化学结构中的母核为
A、1，4-苯并二氮(艹卓)环
B、1，5-苯并二氮(艹卓)环
C、二苯并氮杂(艹卓)环
D、苯并氮杂(艹卓)环
E、1，5-二氮杂(艹卓)环
3、具有咪唑并吡啶结构的药物是
A、地西泮
B、异戊巴比妥
C、唑吡坦
D、佐匹克隆
E、氯丙嗪
4、结构中含有硝基不含氯原子的是
A、硝西泮
B、氯硝西泮
C、地西泮
D、奥沙西泮
E、劳拉西泮
5、磷苯妥英属于下列哪一类抗癫痫药
A、恶唑烷酮类
B、丁二酰亚胺类
C、苯二氮(艹卓)类
D、乙内酰脲类
E、二苯并氮杂(艹卓)类
6、苯巴比妥为
A、两性化合物
B、中性化合物
C、弱酸性化合物
D、弱碱性化合物
E、强碱性化合物
7、卡马西平属于哪一类抗癫痫药
A、丁二酰亚胺类
B、巴比妥类
C、二苯并氮(艹卓)类
D、苯二氮(艹卓)类
E、三氮唑类
8、如下化学结构的药物是
2019年执业药师考试《药学知识一》练习题(4)
A、奥卡西平
B、硫喷妥
C、艾司****
D、佐匹克隆
E、卡马西平
9、与奥卡西平相关的错误描述是
A、二苯并氮(艹卓)母核
B、具有苯二氮(艹卓)母核
C、是卡马西平的10-氧代衍生物
D、具有酰胺结构
E、具有不良反应低、毒性小的优点
10、奋乃静属于哪一类抗精神病药
A、吩噻嗪类
B、丁酰苯类
C、硫杂蒽类
D、苯酰胺类
E、二苯环庚烯类
11、吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是
A、耳毒性
B、肾毒性
C、光毒反应
D、瑞夷综合症
E、高尿酸血症
12、氯丙嗪的结构中不含有
A、吩噻嗪环
B、二甲氨基
C、氯代苯基团
D、丙胺基团
E、三氟甲基
13、阿米替林的结构属于
A、二苯并氮(艹卓)类
B、苯二氮(艹卓)类
C、二苯并庚二烯类
D、二苯并哌嗪类
E、二苯并(口恶)嗪类
14、属于单胺氧化酶抑制剂的药物是
A、阿米替林
B、帕罗西汀
C、舍曲林
D、文拉法辛
E、马氯贝胺
15、不具有NE重摄取抑制作用的抗抑郁药有
A、西酞普兰
B、文拉法辛
C、阿米替林
D、氯米帕明
E、多塞平
16、下列药物结构中含有酯键，起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是
A、芬太尼
B、瑞芬太尼
C、阿芬太尼
D、布托啡诺
E、右丙氧芬
17、枸橼酸芬太尼的结构的特征是
A、含有吗啡喃结构
B、含有氨基酮结构
C、含有4-苯基哌啶结构
D、含有4-苯氨基哌啶结构
E、含有4-苯基哌嗪结构
18、下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药是
A、纳曲酮
B、美沙酮
C、氢吗啡酮
D、纳洛酮
E、羟吗啡酮
19、吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团
A、醇羟基
B、双键
C、醚键
D、哌啶环
E、酚羟基
20、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有
A、布桂嗪
B、美沙酮
C、哌替啶
D、喷他佐辛
E、苯噻啶
21、纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是
A、甲基
B、乙基
C、烯丙基
D、环丙基
E、乙烯基
22、下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是
A、芬太尼
B、布桂嗪
C、右丙氧芬
D、布洛芬
E、可待因
23、药物分子中含有两个手性碳原子的是
A、美沙酮
B、曲马多
C、布桂嗪
D、舒芬太尼
E、芬太尼
24、美沙酮的化学结构中不含有以下哪些取代基
A、苯基
B、酮基
C、二甲胺基
D、叔胺
E、酚羟基
25、对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是
A、对苯二酚
B、对氨基酚
C、N-乙酰基胺醌
D、对乙酰氨基酚硫酸酯
E、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物
26、结构中含有酰胺的药物是
A、阿司匹林
B、对乙酰氨基酚
C、塞来昔布
D、萘普生
E、舒林酸
27、可以抑制血小板凝聚，用于预防动脉血栓和心肌梗死的药物是
A、塞来昔布
B、吡罗昔康
C、阿司匹林
D、布洛芬
E、吲哚美辛
28、具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是
A、吲哚美辛
B、布洛芬
C、芬布芬
D、吡罗昔康
E、塞来昔布
29、下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是
A、美罗昔康
B、吲哚美辛
C、萘丁美酮
D、萘普生
E、舒林酸
30、具有1，2-苯并噻嗪结构的药物是
A、萘普生
B、布洛芬
C、吲哚美辛
D、吡罗昔康
E、舒林酸
31、萘普生属于下列哪一类药物
A、吡唑酮类
B、芬那酸类
C、芳基乙酸类
D、芳基丙酸类
E、1，2-苯并噻嗪类
32、下列药物中，哪个药物结构中不含羧基却具有酸性
A、阿司匹林
B、布洛芬
C、美洛昔康
D、吲哚美辛
E、萘普生
33、可代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是
A、乙酰半胱氨酸
B、盐酸氨溴索
C、羧甲司坦
D、磷酸苯丙哌林
E、喷托维林
34、下列药物具有吗啡喃基本结构的是
A、磷酸可待因
B、右美沙芬
C、苯佐那酯
D、喷托维林
E、苯丙哌林
35、下列药物可以抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放的是
A、孟鲁司特
B、扎鲁司特
C、普鲁司特
D、曲尼司特
E、齐留通
36、氨茶碱化学结构的母核是
A、喹啉
B、异喹啉
C、吲哚
D、黄嘌呤
E、蝶啶
37、扎鲁司特为
A、M胆碱受体拮抗剂
B、白三烯受体拮抗剂
C、肾上腺皮质激素类
D、磷酸二酯酶抑制剂
E、β受体激动剂
38、属于磷酸二酯酶抑制剂的是
A、异丙托溴铵
B、扎鲁司特
C、氨茶碱
D、丙酸倍氯米松
E、沙丁胺醇
39、沙丁胺醇的特性不正确的是
A、结构中含有叔丁氨基结构
B、结构中有酚羟基，容易被氧化
C、没有旋光性
D、对β2受体具有较高的选择性
E、不易透过血脑屏障，但可进入胎盘屏障
40、化学结构中不含有嘌呤环的药物有
A、巯嘌呤
B、氨茶碱
C、孟鲁司特
D、茶碱
E、二羟丙茶碱
答案部分
一、最佳选择题
1、
【正确答案】 C
【答案解析】 本题考察苯二氮(艹卓)类药物的结构特点，结构中基本都含有氯原子，而硝西泮使用硝基取代了氯原子，所以其结构中不含有氯原子。
2、
【正确答案】 A
【答案解析】 地西泮为苯二氮艹卓类药物，其母核为1，4-苯并二氮(艹卓)环。
3、
【正确答案】 C
【答案解析】 本题考查药物的结构特征。舒必利含吡咯环,异戊巴比妥含嘧啶环，氯丙嗪含吩噻嗪环，而氟西汀不含杂环，唑吡坦含有咪唑并吡啶结构，并可从药名中“唑”、“ 吡”二字得到提示，故本题答案应选C。
4、
【正确答案】 A
【答案解析】 重点考查苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的化学结构，硝西泮中含有硝基不含氯原子。氯硝西泮中既含有氯原子又含有硝基，其它都不含硝基。
5、
【正确答案】 D
【答案解析】 本题考点是抗癫痫药的结构分类，磷苯妥英属于乙内酰脲类抗癫痫药物。
6、
【正确答案】 C
【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也称巴比妥酸，由丙二酸二乙酯与脲缩合而成。其显示弱酸性。
7、
【正确答案】 C
【答案解析】 卡马西平属于二苯并氮(艹卓)类抗癫痫药。
8、
【正确答案】 B
【答案解析】 结构中含有硫，所以该化合物为抗癫痫药硫喷妥。
9、
【正确答案】 B
【答案解析】 重点考查奥卡西平的结构特征和作用特点。奥卡西平是卡马西平的10-氧代衍生物，也具有二苯并氮(艹卓)母核和酰胺结构，由于不生成毒性代谢产物10，11-环氧物，具有不良反应低、毒性小的优点。故本题答案应选B。
10、
【正确答案】 A
【答案解析】 奋乃静结构中含有吩噻嗪母核，属于吩噻嗪类抗精神病药。
11、
【正确答案】 C
【答案解析】 使用吩噻嗪类药物后，有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。
12、
【正确答案】 E
【答案解析】 考查氯丙嗪的化学结构，三氟丙嗪结构中含有三氟甲基，氯丙嗪没有。
13、
【正确答案】 C
【答案解析】 阿米替林属于二苯并庚二烯类，不含环内杂原子。
14、
【正确答案】 E
【答案解析】 AD为NE和5-HT双重重摄取抑制剂的抗抑郁药，CB为选择性5-HT重摄取抑制剂，E为单胺氧化酶抑制剂。故本题答案应选E。
15、
【正确答案】 A
【答案解析】 阿米替林、氯米帕明和多塞平、文拉法辛是NE和5-HT双重重摄取抑制剂，西酞普兰是选择性5-HT重摄取抑制剂，无NE重摄取抑制作用。
16、
【正确答案】 B
【答案解析】 将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性阿片样效应。
17、
【正确答案】 D
【答案解析】 本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征，枸橼酸芬太尼属于哌啶类镇痛药，含有4-苯胺基哌啶的结构。
18、
【正确答案】 B
【答案解析】 合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。
1.吗啡喃类：酒石酸布托啡诺
2.苯吗喃类：喷他佐辛
3.哌啶类：哌替啶、舒芬太尼、阿芬太尼
4.氨基酮类：美沙酮、右丙氧芬
19、
【正确答案】 E
【答案解析】 吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。
20、
【正确答案】 C
【答案解析】 哌啶类镇痛药代表药物有哌替啶、芬太尼。
21、
【正确答案】 C
【答案解析】 纳洛酮17-N上取代基是烯丙基。
22、
【正确答案】 A
【答案解析】 哌啶类镇痛药有哌替定、芬太尼。
23、
【正确答案】 B
【答案解析】 CE中不含手性碳。AD中含有一个手性碳。
24、
【正确答案】 E
【答案解析】 美沙酮的化学结构中不含有羟基。
25、
【正确答案】 B
【答案解析】 对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。
26、
【正确答案】 B
【答案解析】 名称提示结构，对乙酰氨基酚中含有互成对位的乙酰氨基和酚羟基。
27、
【正确答案】 C
【答案解析】 阿司匹林在阻断前列腺素生物合成的同时，也可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。
28、
【正确答案】 B
【答案解析】 芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化，通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中，以布洛芬最为显著，无效的R(-)-布洛芬在体内酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，转变为S-(+)-布洛芬。
29、
【正确答案】 D
【答案解析】 萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。
30、
【正确答案】 D
【答案解析】 吡罗昔康属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药;吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。
31、
【正确答案】 D
【答案解析】 萘普生属于芳基丙酸类药物。
32、
【正确答案】 C
【答案解析】 考查本组药物的结构特征及酸碱性。美洛昔康结构中含有烯醇结构，具有酸性。其余药物均含有羧基。故本题答案应选C。
33、
【正确答案】 A
【答案解析】 乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合，使之失活，结合物易溶于水，通过肾脏排出。
34、
【正确答案】 B
【答案解析】 右美沙芬具有吗啡喃的基本结构，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相等或略强，主要用于治疗干咳。
35、
【正确答案】 D
【答案解析】 曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂，具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用，阻止其脱颗粒，从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。
36、
【正确答案】 D
【答案解析】 通过氨茶碱的结构可以得知其是黄嘌呤的结构母核，是黄嘌呤的衍生物。
37、
【正确答案】 B
【答案解析】 临床上影响白三烯的药物主要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠
38、
【正确答案】 C
【答案解析】 磷酸二酯酶抑制剂平喘药主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱。故本题答案应选C。
39、
【正确答案】 C
【答案解析】 沙丁胺醇结构中含有1个手性碳有旋光性。
40、
【正确答案】 C
【答案解析】 孟鲁司特结构中没有嘌呤环。
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