41、以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是
A、雷尼替丁
B、法莫替丁
C、奥美拉唑
D、埃索美拉唑
E、兰索拉唑
42、西咪替丁结构中含有
A、呋喃环
B、咪唑环
C、噻吩环
D、噻唑环
E、吡啶环
43、奥美拉唑的化学结构中含有
A、吲哚环
B、胍基
C、嘧啶环
D、苯并咪唑环
E、哌嗪环
44、不符合西咪替丁的化学结构特征的是
A、含有咪唑环
B、含有呋喃环
C、含有氰基
D、含有胍基
E、含有硫醚
45、哪个药物用于胃肠道痉挛、胆绞痛
A、苯磺酸阿曲库铵
B、泮库溴铵
C、氯化琥珀胆碱
D、氯筒箭毒碱
E、丁溴东莨菪碱
46、下列哪项与东莨菪碱相符
A、化学结构为茛菪醇与莨菪酸所成的酯
B、化学结构为6-羟基莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯
C、化学结构中6，7位有一环氧基
D、化学结构中6，7位间有双键
E、化学结构中6位有羟基取代
47、解痉药654-1是指
A、天然的山莨菪碱
B、人工合成的山莨菪碱
C、天然的东莨菪碱
D、人工合成的东莨菪碱
E、人工合成的丁溴东莨菪碱
48、作用机制主要与D2受体有关的药物是
A、多潘立酮
B、莫沙必利
C、昂丹司琼
D、格拉司琼
E、托烷司琼
49、多潘立酮属于
A、促胃动力药
B、抗过敏药
C、抗溃疡药
D、胃黏膜保护药
E、抗肿瘤药
50、不属于钠通道阻滞剂的抗心律失常药物是
A、盐酸普罗帕酮
B、奎尼丁
C、盐酸美西律
D、盐酸利多卡因
E、盐酸胺碘酮
51、下列抗心律失常药物可影响甲状腺代谢的是
A、盐酸普罗帕酮
B、奎尼丁
C、盐酸美西律
D、盐酸利多卡因
E、盐酸胺碘酮
52、下列哪个不符合盐酸美西律
A、治疗心律失常
B、其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键
C、和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值
D、其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全
E、有局部麻醉作用
53、下列药物中主要用于抗心律失常的是
A、硝酸甘油
B、甲基多巴
C、硝苯地平
D、洛伐他汀
E、美西律
54、属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物是
A、利多卡因
B、奎尼丁
C、普罗帕酮
D、胺碘酮
E、普萘洛尔
55、分子结构中不含有四氮唑环的药物有
A、氯沙坦
B、缬沙坦
C、厄贝沙坦
D、头孢哌酮
E、普罗帕酮
56、地尔硫(艹卓)的母核结构为
A、1，4-苯并二氮(艹卓)
B、1，5-苯并硫氮杂(艹卓)
C、1，4-苯并硫氮杂(艹卓)
D、1，5-苯并二氮(艹卓)
E、二苯并硫氮杂(艹卓)
57、下列药物含有磷酰基的是
A、福辛普利
B、依那普利
C、卡托普利
D、赖诺普利
E、雷米普利
58、厄贝沙坦属于
A、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
B、血管紧张素转化酶抑制剂
C、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
D、钙通道阻滞剂
E、磷酸二酯酶抑制剂
59、他汀类药物的特征不良反应是
A、干咳
B、溶血
C、皮疹
D、横纹肌溶解
E、血管神经性水肿
60、属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是
A、氯贝丁酯
B、非诺贝特
C、辛伐他汀
D、吉非罗齐
E、氟伐他汀
61、与洛伐他汀叙述不符的是
A、结构中有多个手性碳原子，有旋光性
B、有内酯结构，易发生水解
C、属于合成类药物
D、为HMG-CoA还原酶抑制剂
E、结构中含有氢化萘环
62、与倍他米松互为对映异构体的药物为
A、氢化可的松
B、泼尼松龙
C、氟轻松
D、地塞米松
E、曲安奈德
63、哪个药物的A环不含3-酮-4-烯的结构
A、甲睾酮
B、尼尔雌醇
C、黄体酮
D、曲安奈德
E、地塞米松
64、下列药物结构中具有氨基酸基本结构的是
A、格列本脲
B、那格列奈
C、米格列奈
D、吡格列酮
E、格列喹酮
65、属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是
A、那格列奈
B、格列喹酮
C、米格列醇
D、米格列奈
E、吡格列酮
66、属于非磺酰脲类的胰岛素分泌促进剂药物有
A、格列齐特
B、格列吡嗪
C、瑞格列奈
D、格列美脲
E、氟尿嘧啶
67、维生素D3转化需要的1α-羟化酶存在于
A、肝脏
B、肾脏
C、脾脏
D、肺
E、小肠
68、舒他西林中舒巴坦和氨苄西林的比例是
A、1:1
B、2:1
C、1:2
D、3:1
E、1:3
69、下列不属于抗菌增效剂的是
A、克拉维酸
B、舒巴坦
C、他唑巴坦
D、亚胺培南
E、丙磺舒
70、结构中含有正电荷季铵基团的头孢菌素类药物是
A、头孢羟氨苄
B、头孢哌酮
C、头孢曲松
D、头孢匹罗
E、头孢克肟
71、引起青霉素过敏的主要原因是
A、青霉素的侧链部分结构所致
B、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物
C、青霉素与蛋白质反应物
D、青霉素的水解物
E、青霉素本身为致敏原
72、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是
A、2R，5R，6R
B、2S，5S，6S
C、2S，5R，6R
D、2S，5S，6R
E、2S，5R，6S
73、哌拉西林属于哪一类抗菌药
A、大环内酯类
B、氨基糖苷类
C、β-内酰胺类
D、四环素类
E、其他类
74、下列哪项与青霉素G性质不符
A、易产生耐药性
B、易发生过敏反应
C、可以口服给药
D、对革兰阳性菌效果好
E、为天然抗生素
75、以下哪个不符合头孢曲松的特点
A、其结构的3位是氯原子取代
B、其结构的3位取代基含有硫
C、其7位是2-氨基噻唑肟
D、其2位是羧基
E、可以通过脑膜
76、去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是
A、土霉素
B、四环素
C、多西环素
D、美他环素
E、米诺环素
77、阿米卡星结构有含有手性碳的α-羟基丁酰胺结构，活性最强的异构体是
A、DL(±)型
B、L-(+)型
C、L-(-)型
D、D-(+)型
E、D-(-)型
78、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是
A、克拉霉素
B、阿奇霉素
C、罗红霉素
D、琥乙红霉素
E、麦迪霉素
79、属于大环内酯类抗生素的是
A、克拉维酸
B、克拉霉素
C、头孢克洛
D、阿米卡星
E、克林霉素
80、含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是
A、磺胺甲噁唑
B、诺氟沙星
C、环丙沙星
D、左氧氟沙星
E、吡嗪酰胺
参考答案
41、
【正确答案】 D
【答案解析】 奥美拉唑的S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，因比R异构体在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
42、
【正确答案】 B
【答案解析】 本题考查西咪替丁的结构类型及特点。西咪替丁的结构中含有咪唑环，故本题答案应选B。
43、
【正确答案】 D
【答案解析】 考查奥美拉唑的结构特征，只有苯并咪唑环和吡啶环。故本题答案应选D。
44、
【正确答案】 B
【答案解析】 西咪替丁中含有的是咪唑环不是呋喃环。
45、
【正确答案】 E
【答案解析】 丁溴东莨菪碱【适应症】①用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备，内镜逆行胰胆管造影，和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备，可减少或抑制胃肠道蠕动;②用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。
46、
【正确答案】 C
【答案解析】 东莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是，东莨菪碱在托品烷的6、7位有一环氧基。
47、
【正确答案】 A
【答案解析】 重点考查山莨菪碱的结构特点与作用。天然的山莨菪碱称654-1，合成的外消旋体称654-2。
48、
【正确答案】 A
【答案解析】 多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常;
而莫沙必利是强效、选择性5-HT4受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状;而“司琼类”镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体的作用无关，与5-HT3受体拮抗相关。
49、
【正确答案】 A
【答案解析】 本题考查多潘利酮的用途。多潘利酮属于胃动力药，为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空。用于促进胃动力及止吐。故本题答案应选A。
50、
【正确答案】 E
【答案解析】 盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂;ABCD属于钠通道阻滞剂;所以此题选E。
51、
【正确答案】 E
【答案解析】 盐酸胺碘酮结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢。
52、
【正确答案】 D
【答案解析】 盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，可按需要进行血药浓度的监测。
53、
【正确答案】 E
【答案解析】 重点考查药物的作用及用途。硝酸甘油抗心绞痛，甲基多巴为中枢降压药，洛伐他汀为调血脂药，硝苯地平既有抗心绞痛作用，也具有降压作用，同时还有抗心律失常作用，而美西律主要用于抗心律失常。故本题答案应选E。
54、
【正确答案】 D
【答案解析】 重点考查胺碘酮作用机制。A、B、C均为钠通道阻滞剂，E为β受体拮抗剂。故本题答案应选D。
55、
【正确答案】 E
【答案解析】 普罗帕酮结构中不含四氮唑。
56、
【正确答案】 B
【答案解析】 本题考察地尔硫(艹卓)的母核结构，为1，5-苯并硫氮杂(艹卓)。
57、
【正确答案】 A
【答案解析】 福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶的锌离子结合，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。
58、
【正确答案】 A
【答案解析】 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的名称为XX沙坦。
59、
【正确答案】 D
【答案解析】 所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。
60、
【正确答案】 D
【答案解析】 控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法，故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。其中，羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇的水平。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(简称他汀类药物)在20世纪80年代问世，因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的发病率和死亡率，无严重不良反应，受到人们的重视。HMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀，以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物。
苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐(非卤代的苯氧戊酸衍生物，特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇，主要降低VLDL，而对LDL则较少影响，但可提高HDL。)
61、
【正确答案】 C
【答案解析】 洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂。
62、
【正确答案】 D
【答案解析】 地塞米松和倍他米松仅在16位取代甲基的构型不同，二者互为对映异构体。
63、
【正确答案】 B
【答案解析】 尼尔雌醇的A环是苯环，没有3-酮-4-烯结构。
64、
【正确答案】 B
【答案解析】 那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。
65、
【正确答案】 C
【答案解析】 米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。
66、
【正确答案】 C
【答案解析】 ABD属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，氟尿嘧啶不是降血糖药物。
67、
【正确答案】 B
【答案解析】 维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3后，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇。
68、
【正确答案】 A
【答案解析】 将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林(Sultamicillin)。
69、
【正确答案】 D
【答案解析】 亚胺培南本身具有抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂;ABC均是β-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故E也是抗菌增效剂。
70、
【正确答案】 D
【答案解析】 头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。
71、
【正确答案】 B
【答案解析】 青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。
72、
【正确答案】 C
【答案解析】 青霉索的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。
73、
【正确答案】 C
【答案解析】 哌拉西林为β-内酰胺类抗生素，为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强，用于上述细菌引起的感染。
74、
【正确答案】 C
【答案解析】 青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂
75、
【正确答案】 A
【答案解析】 头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。
76、
【正确答案】 E
【答案解析】 米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。
77、
【正确答案】 C
【答案解析】 阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性碳，为L-(-)型;若为D(+)型，则抗菌活性大为降低;如为DL(±)型，抗菌活性降低一半。
78、
【正确答案】 D
【答案解析】 可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。
79、
【正确答案】 B
【答案解析】 本题考查大环内酯类抗生素。大环内酯类抗生素有红霉素及其衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等，克拉维酸和头孢克洛属于β-内酰胺类，阿米卡星属于氨基糖苷类，盐酸林可霉素属于其他类抗生素。故本题答案应选B。
80、
【正确答案】 D
【答案解析】 将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星，此环含有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。
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