2019湖南执业药师考试《药学专业知识二》复习笔记(11)

 

　　巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸，甚至致死。

 

　　巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应，减弱易化，增强抑制。此作用主要见于GABA能神经传递的突触。它增强GABA介导的Cl-内流，减弱谷氨酸介导的除极。但与苯二氮平类不同​，巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl-内流，引起超极化。较高浓度时，则抑制Ca2+依赖性动作电位，抑制Ca2+依赖性递质释放，并且呈现拟GABA作用，即在无GABA时也能直接增加Cl-内流。

 

　　此类药物需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮平类，且较易发生依赖性，因此，目前已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态;硫喷妥偶而用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。