湖南执业药师考试药学专业知识一练习题：药物的分布、代谢和排泄

 药物的分布、代谢和排泄

1.药物分布	（1）药物的分布及其影响因素 （2）药物淋巴转运的特点 （3）血-脑屏障及转运机制 （4）胎盘屏障及胎盘转运机制
2.药物代谢	（1）药物的代谢与药理作用 （2）药物代谢的部位与首过效应 （3）药物的代谢特点、代谢过程及其影响因素
3.药物排泄	药物的肾排泄、胆汁排泄与肠-肝循环

　　A：高血浆蛋白结合率药物的特点是

　　A.吸收快

　　B.代谢快

　　C.排泄快

　　D.组织内药物浓度高

　　E.与高血浆蛋白结合率的药物合用易出现毒性反应

　　『正确答案』E

　　『答案解析』应用蛋白结合率高的药物时，当给药剂量增大使蛋白结合出现饱和，剂量上再有小小的改变就会使游离药物浓度产生很大的变化，或者同时给予另一种蛋白结合能力更强的药物后，由于竞争作用将其中一个蛋白结合能力较弱的药物置换下来，使游离药物浓度增大，从而引起药理作用显著增强，对于毒副作用较强的药物，易发生用药安全性问题。

　　A：关于药物代谢的错误表述是

　　A.药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程

　　B.参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系

　　C.通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差

　　D.药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物胃肠道代谢率很高

　　E.一般代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄

　　『正确答案』C

　　『答案解析』药物代谢产物的极性一般比原药大，但是也有一些药物代谢产物的极性降低。

　　A：属于药物代谢第Ⅱ相反应的是

　　A.氧化

　　B.羟基化

　　C.水解

　　D.还原

　　E.乙酰化

　　『正确答案』E

　　『答案解析』第Ⅱ相反应是结合反应，含极性基团的原形药物或第I相反应生成的代谢产物与机体内源性物质结合生成结合物，增加药物的极性和水溶性，有利于药物的排泄。

　　A.解离多、重吸收少、排泄快

　　B.解离少、重吸收多、排泄慢

　　C.解离多、重吸收多、排泄慢

　　D.解离少、重吸收少、排泄快

　　E.解离多、重吸收多、排泄快

　　1.在肾小管中，弱酸性药物在酸性尿中的特点是

　　2.在肾小管中，弱酸性药物在碱性尿中的特点是

　　3.在肾小管中，弱碱性药物在酸性尿中的特点是

　　『正确答案』B、A、A

　　『答案解析』酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。

　　A：随胆汁排出的药物或代谢物，在肠道转运期间重吸收而返回门静脉的现象是

　　A.零级代谢

　　B.首过效应

　　C.被动扩散

　　D.肾小管重吸收

　　E.肠肝循环

　　『正确答案』E

　　『答案解析』肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。

　　A.肝脏 　　B.肾脏

　　C.肺　　　 D.胆

　　E.心脏

　　1.药物排泄的主要器官是

　　2.吸入气雾剂药物的主要吸收部位是

　　3.进入肠肝循环的药物的来源部位是

　　4.药物代谢的主要器官是

　　『正确答案』B、C、D、A

　　『答案解析』属于基础知识点，掌握。

　　A.酶诱导作用 　　B.膜动转运

　　C.血脑屏障 　　　D.肠肝循环

　　E.蓄积效应

　　1.某些药物促进自身或其他合用药物代谢的现象属于

　　2.通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内部释放到细胞外的过程属于

　　『正确答案』A、B

　　『答案解析』某些化学物质能提高肝药酶活性，增加自身或其他药物的代谢速率，此现象称酶诱导。具有酶诱导作用的物质叫酶诱导剂。如苯巴比妥、苯妥英钠。

　　生物膜具有一定的流动性，它可以通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称膜动转运。

　　X：影响药物从血液向其他组织分布的因素有

　　A.药物与组织亲和力

　　B.血液循环速度

　　C.给药途径

　　D.血管通透性

　　E.药物与血浆蛋白结合率

　　『正确答案』ABDE

　　『答案解析』给药途径影响的是药物的吸收。

　　X：以下影响药物肾排泄的因素说法正确的是

　　A.药物的脂溶性影响肾小管的重吸收

　　B.药物的解离分数受pKa和尿液pH影响，进而影响重吸收

　　C.血浆蛋白结合率影响肾小球的滤过，但不影响肾小管分泌

　　D.尿量、合并用药及疾病也会影响肾排泄

　　E.游离药物通过膜孔扩散方式进行肾小球滤过

　　『正确答案』ABCDE

　　『答案解析』五个选项叙述都是正确的，需准确掌握。