2019年湖南执业药师《药物化学》复习知识点(4)

　　硝酸咪康唑(miconazole nitrate)具有弱碱性，pka为6.65.

 

　　硝酸咪康唑口服吸收差，血消除半衰期约为2.1h，血清蛋白结合率为90%。在体内分布广泛，可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中，但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚低，对血脑屏障的穿透性亦差。本品主要经肝脏代谢灭活为无活性的代谢物。

 

　　硝酸咪康唑临床上静脉注射或外用，主要用于治疗深部真菌感染，对五官、****、皮肤等部位的真菌感染都显效。

 

　　酮康唑吸收后在体内广泛分布，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织等。对血一脑脊液屏障穿透性差，可穿过血一胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。口服达峰时间为1～4h，血消除半衰期为6.5～9h.部分药物在肝内代谢为数种无活性的代谢产物。主要由胆汁排泄，由肾排出仅占给药量的l3%，其中有2%～4%以原型自尿中排出。

 

　　酮康唑临床上用于上述真菌引起的表皮和深部感染的治疗。由于可降低血清睾丸酮水平，而用于前列腺癌的缓解治疗。但酮康唑的副作用比较大，主要是肝脏毒性和对激素合成的抑制作用，使其临床应用受到了限制。