试题
(一)
二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图：
1，4一二氢吡啶环是该类药物的必需药效团之一，二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4，影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用，钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。
1. 本类药物的两个羧酸酯结构不同时，可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异，其手性中心的碳原子编号是
A.2
B.3
C.4
D.5
E.6
2. 本类药物通常以消旋体上市，但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市，且左旋体活性较优，该药物是
A.尼群地平
B.硝苯地平
C.非洛地平
D.氨氯地平
E.尼莫地平
3. 本类药物结构中含有2个Cl原子的药物是
A.尼群地平
B.硝苯地平
C.非洛地平
D.氨氯地平
E.尼莫地平
4. 西咪替丁与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平
A.代谢速度不变
B.代谢速度减慢
C.代谢速度加快
D.代谢速度先加快后减慢
E.代谢速度先减慢后加快
(二)
磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构，不同药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基。这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别。磺酰脲类基本结构如下：
5. 其代谢产物仍有生物活性，肾功能不良者因排除减慢可能导致低血糖，尤其老年患者要慎用的药物是
A.格列美脲
B.格列吡嗪
C.格列本脲
D.格列齐特
E.格列喹酮
6. 磺酰脲类降糖药的作用机制为
A.促进胰岛素分泌
B.增加胰岛素敏感性
C.抑制α-葡萄糖苷酶
D.抑制醛糖还原酶
E.减少葡萄糖的生成
7. 不含磺酰脲结构，但具有促进胰岛素分泌的药物是
A.二甲双胍
B.罗格列酮
C.阿卡波糖
D.那格列奈
E.胰岛素
(三)
某患者，男，65岁，近期出现血尿、水肿等症状，被诊断为膀胱癌。
8. 治疗该疾病的首选药物是
A.顺铂
B.羟喜树碱
C.紫杉醇
D.塞替派
E.环磷酰胺
9. 该首选药物属于
A.氮芥类抗肿瘤药
B.乙撑亚胺类抗肿瘤药
C.拓扑异构酶抑制剂
D.金属配合物抗肿瘤药
E.叶酸拮抗剂
10. 该患者在治疗过程中出现了严重的呕吐反应，那么可选用何种药物止吐
A.奥美拉唑
B.硫糖铝
C.阿司匹林
D.西咪替丁
E.昂丹司琼
参考答案
1、【答案】C。解析：本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2，6位取代基不同时，可产生手性异构体，其手性中心的碳原子编号是4位。
2、【答案】D。解析：氨氯地平3，5位两个羧酸酯及2，6位取代基均不同，具旋光性，其左旋体左氨氯地平活性强于外消旋体，临床用外消旋体和左旋体。
3、【答案】C。解析：结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平。
4、【答案】B。解析：西咪替丁为肝药酶抑制剂，与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平代谢速度减慢。
5、【答案】C。解析：其代谢产物仍有生物活性的药物是格列本脲，其代谢产物反式-4-羟基格列本脲和顺式-3-羟基格列本脲有活性，可引起低血糖，老年患者要慎用。
6、【答案】A。解析：磺酰脲类降糖药的作用机制为促进胰岛素分泌。
7、【答案】D。解析：不含磺酰脲结构，但具有促进胰岛素分泌的药物是非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂那格列奈。
8、【答案】D。解析：塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。
9、【答案】B。解析：脂肪氮芥类药物在体内转变为乙撑亚胺活性中间体而发挥烷基化作用，这促使对乙撑亚胺基团化合物抗癌活性的研究。同样为了降低乙撑亚胺基团的反应性，在氮原子上用吸电子基团取代，以达到降低其毒性的作用。此类药物的典型药物为塞替派和替派。
10、【答案】E。解析：通过拮抗5-HT受体的止吐药已经成为抗肿瘤治疗中辅助使用的止吐药，主要有昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼和阿扎司琼等。
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