1. 地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为
A.去甲西泮 B.劳拉西泮
C.替马西泮 D.奥沙西泮
E.氯硝西泮
【答案】D。解析：镇静催眠药地西泮在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮，两者均为活性代谢产物。
2. 具有咪唑并吡啶结构的药物是
A.舒必利 B.异戊巴比妥
C.唑吡坦 D.氟西汀
E.氯丙嗪
【答案】C。解析：本题考查药物的结构特征。舒必利含吡咯环，异戊巴比妥含嘧啶环，氯丙嗪含吩噻嗪环，而氟西汀不含杂环，唑吡坦含有咪唑并吡啶结构，并可从药名中"唑""吡"二字得到提示，故本题答案应选C。
3. 抗癫痫药苯妥英钠属于
A.巴比妥类 B.丁二酰亚胺类
C.苯并二氮?类 D.乙内酰脲类
E.二苯并氮?类
【答案】D。解析：乙内酰脲本身无抗癫痫作用，当5位两个氢被苯基取代后得到苯妥英(Phenytoin)，临床用其钠盐苯妥英钠(PhenytoinSodium)，抗惊厥作用强。苯妥英钠主要被肝微粒体酶代谢，两个苯环只有一个氧化，代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体外。约20%以原形由尿液排出。苯妥英钠具有“饱和代谢动力学”的特点，如果用量过大或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应。答案选D。
5. 属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的抗抑郁药物是
A.舒必利 B.阿米替林
C.舍曲林 D.帕罗西汀
E.氟西汀
【答案】B。解析：本题考查阿米替林的抗抑郁作用(机制)。C、D、E均为5-HT重摄取抑制剂，A为抗精神病药。故本题答案应选B。
6. 在日光照射下可发生严重的光毒性(过敏)反应的药物是
A.舍曲林 B.氟吡啶醇
C.氟西汀 D.阿米替林
E.氯丙嗪
【答案】E。解析：吩噻嗪类抗精神病药物的代表药物是氯丙嗪(Chlorpromazine)，临床上常用来治疗以兴奋症为主的精神病，主要副作用是锥体外系作用。氯丙嗪等吩噻嗪类抗精神病药物，遇光会分解，生成自由基并与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应。故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。答案为E。
7. 镇痛药美沙酮的化学结构类型属于
A.生物碱类 B.吗啡喃类
C.哌啶类 D.苯吗喃类
E.氨基酮类
【答案】E。解析：氨基酮类药物可以看作是仅仅保留吗啡结构中A环的类似物，也可以被称为二苯基庚酮类(diphenylheptanones)或苯基丙胺类，为高度柔性的开链吗啡类似物。其代表药物是美沙酮(Methadone)。美沙酮的左旋体镇痛作用强，右旋体作用极弱，药用其外消旋体。答案选E。
8. 纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是
A.甲基 B.烯丙基
C.环丁基 D.环丙基
E.丁烯基
【答案】B。解析：吗啡(morphine)是阿片中的主要生物碱，基本骨架是以A、B、C、D环构成的氢化菲核。其中环A与环C间以氧桥形式连接，环B与环D相稠合。环A上的酚羟基和环C上的醇羟基具有重要的药理作用。当环A上酚羟基的氢原子被甲基取代，成为可待因，其镇痛作用减弱;当环A和环C上的羟基均被甲氧基取代，成为蒂巴因(thebaine)，无镇痛作用，但经结构修饰可产生具有强大镇痛作用的药物如埃托啡(etorphine);叔胺氮上甲基被烯丙基取代，则变成吗啡的拮抗药如烯丙吗啡(nalorphine)和纳洛酮;破坏氧桥以及17位无侧链形成阿扑吗啡(apomorphine)，成为多巴胺激动药，失去镇痛作用而产生很强的催吐作用。
9. 药物分子中含有两个手性碳原子的是
A.美沙酮 B.曲马多
C.布桂嗪 D.哌替啶
E.吗啡
【答案】B。解析：曲马多(Tramadol)是微弱的μ阿片受体激动剂，分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体。答案选B。
10. 可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是
A.美沙酮 B.哌替啶
C.芬太尼 D.右丙氧芬
E.吗啡
【答案】A。解析：美沙酮镇痛作用强度与吗啡相当，但持续时间较长，镇静、抑制呼吸、缩瞳、引起便秘及升高胆道内压等作用较吗啡弱。由于本品先与各种组织中蛋白结合，再缓慢释放入血，因此与吗啡等短效药物相比，耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。口服美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感，亦不出现戒断症状，因而使吗啡等的成瘾性减弱，并能减少吗啡或海洛因成瘾者自我注射带来的血液传播性疾病的危险。因此，美沙酮被广泛用于治疗吗啡和海洛因成瘾，即使不能根治，但至少有很大的改善。答案选A。
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