医学基础知识重点必背：抑制剂对酶促反应的影响

酶促反应的速率会受多种因素影响，如温度、pH值、底物与酶的浓度、激动剂与抑制剂等。其中抑制剂可分为可逆性抑制剂与不可逆性抑制剂，可逆性抑制剂与酶非共价可逆性结合，使酶的活性降低或消失，故可采用物理方法将其除去，从而恢复酶的活性。但不可逆性抑制剂主要与酶活性中心上的必需基团结合，使酶的活性丧失，故不能运用物理方法将其除去。如有机磷抑制胆碱酯酶即属于不可逆性抑制作用。

可逆性抑制剂包括：竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂、反竞争性抑制剂。

(1)竞争性抑制剂，其结构与底物结构相似，故竞争性抑制剂可与底物竞争同一个酶，竞争抑制作用的强弱取决于二者的浓度，浓度高者，作用更强，此时酶促反应的Vmax(最大反应速度)不变，而底物与酶亲和力因抑制剂的出现减小，故表观Km值增大。竞争性抑制作用常见于各种药物，如：磺胺药抑制二氢叶酸合成酶。

(2)非竞争性抑制剂与酶活性中心以外位点结合，不存在竞争性作用，故不影响酶与底物的结合，但底物-酶-抑制剂复合物不能释放出产物，故Vmax(最大反应速度)减小，酶与底物的结合不受影响即二者之间亲和力不变，故表观Km值不变，如：亮氨酸抑制精氨酸酶则属于非竞争性抑制作用。

(3)反竞争性抑制剂既不和酶结合也不与底物结合，而只能与酶底物复合物结合，导致中间产物量减少，故Vmax(最大反应速度)下降，由于中间产物量下降使得酶与底物亲和力进一步增强，故表观Km值增大。