2020年军队文职招聘——药理学精华知识点：抗高血压药

1.原发性高血压(高血压病)：占95%;2.继发性高血压 (症状性高血压)

正常血压 < 130 < 85

正常高值 130～139 85～89

临界高血压 140～149 90～94

抗高血压药的分类

1、利尿药;2、钙通道阻滞药;3、肾素血管紧张素系统抑制药;

4、交感神经抑制药;5、血管扩张药

一、利尿降压药(一线药物)

氢氯噻嗪

【药理作用】

排钠利尿，减少血容量;降低细胞内钙，松弛血管平滑肌，降低血管平滑肌对升压物质的反应性;

降压作用温和、很少产生耐受性。

【临床应用】 基础降压药

二、钙通道阻滞药(一线药物)

钙通道阻滞药：在通道水平上选择性地阻断钙经细胞膜上的钙通道 进入细胞内，从而降低细胞内钙浓度的药物。

作用机制：

1、心脏：负性肌力、负性频率 、负性传导、抗心肌缺血。

2、血管：舒张平滑肌、保护血管内皮细胞结构和功能完整性、抗动脉粥样硬化。

3、血液动力 学：舒张小动脉，降低外周阻力，增加冠脉、肾血管、脑血管的血流。

第一代：硝苯地平;疗效稳定、不良反应少

第二代：尼群地平;具有高度的血管选择性，疗效确定

第三代：氨氯地平;具有高度的血管选择性，同时半衰期长，作用持久。

硝苯地平

【药理作用】抑制细胞外Ca2+的内流，选择性松弛血管平滑肌a降压。

【临床应用】①各型高血压，可单用或与利尿药、β受体阻滞药、ACEI合用;②冠心病

【不良反应】降压时伴有反射性心率加快，心输出量增加，血浆肾素活性增高。

氨氯地平：

【临床应用】各型高血压

【不良反应】与硝苯地平相似，但发生率低，价格较贵

三、肾素-血管紧张素系统抑制药(一线药物)

(一)血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)

用于临床的有巯基类以卡托普利为代表;羧基类以依那普利为代表;磷酰基类以福辛普利为代表。

【药理作用】

1选择性抑制整体、血管及心、肾等组织AngI转变为AngⅡ：(1)扩张血管，增加脑、肾及冠脉流量降低血压;(2)减少醛固酮增多所致钠水潴留;(3)降低交感神经兴奋性。

2抑制激肽释放酶系统：使缓激肽降解减慢 ，促进NO,PGE2,PGI2释放,进一步发挥扩血管作用。

3.改善左室心肌肥厚和抑制血管平滑肌增生：血管紧张素Ⅱ可促进生长因子表达和蛋白合成;ACEI减少AngⅡ生成而抑制心血管肌细胞重构，改善心血管功能。 

各期高血压(卡托普利、依那普利)

 

逆转左室肥厚选用福辛普利、雷米普利;血压伴CHF选卡托普利、依那普利及培哚普利;

 

肝肾功能不全和老年性高血压选福辛普利和苯那普利;高血压伴稳定型心绞痛用西拉普利较为安全。

 

【不良反应】从小剂量开始，发生率较低，病人耐受良好。

 

1.咳嗽 ：此反应可能与缓激肽、P物质及前列腺素在肺内蓄积有关。

 

2.高血钾：更多见于伴有肾功不全或服用保钾利尿药、补钾及ß肾上腺素受体阻断药的患者。

 

3.血管神经性水肿等。

 

4.影响胎儿发育，甚至胎儿死亡，故妊娠禁忌 。

 

5.其他：皮疹、急性肾功能衰竭(发生于双侧肾动脉狭窄患者)、味觉异常(卡托普利)等。

 

(二)血管紧张素Ⅱ受体阻断药

 

氯沙坦第一个强效的选择性AT1受体可逆性阻断药

 

【药理作用】

 

阻断AT1受体，a舒张血管a降低外周阻力a降低血压。

 

(基础血压越高，降压幅度越大，最大降压效应一般于用药后3一6周出现。)

 

【临床应用】 各型高血压

 

【不良反应】较轻且短暂

 

偶有头晕和与剂量有关的体位性低血压。

 

伴有肾脏疾病和应用保钾药物者可出现高钾血症。

 

禁用于妊娠患者，因胎儿从4个月起肾脏的灌注依赖于RAS的发育，应用氯沙坦会引起胎儿损伤或死亡

 

四、交感神经抑制药

 

(一)中枢性降压药

 

可乐定

 

【药理作用】

 

(1)激动中枢的α2和I1-咪唑啉受体，使外周交感神经活动降低

 

(2)激动外周突触前膜α2受体和咪唑啉受体，通过负反馈，抑制交感神经

 

(3)激动脑阿片受体，可以降压和治疗阿片类药物的戒断症状。

 

【临床应用】治疗中度高血压，通常在应用其他降压药无效时使用。