2020年军队文职招聘——药理学精华知识点：镇静催眠药

镇静药:轻度抑制中枢，缓解或消除烦躁不安。 催眠药:促进和维持近似生理睡眠。

正常生理性睡眠可分为慢波睡眠(非快动眼睡眠，NREMS)和快波睡眠(快动眼睡眠，REMS)。

一、苯二氮卓类

长效类：T1/2>24h，地西泮(安定)、氯氮卓、氟西泮; 中效类：T1/2:6-24h，硝西泮;

短效类：T1/2 <6h，三唑仑、奥沙西泮 、艾司 唑仑

【药理作用】

1.抗焦虑作用：小于镇静剂量就有明显抗焦虑作用，可能作用机制：抑制大脑、边缘系统中脑的过度活动。

2.镇静催眠作用：入睡潜伏期↓ ，夜间觉醒次数↓，睡眠时间↑，醒后自觉恢复精力。

抑制慢波睡眠的深睡时相，但停药后反跳较轻，无麻醉作用。

3.抗惊厥与抗癫痫作用：缓解、消除惊厥;抑制癫痫灶异常放电的扩散。

4.中枢肌松作用：抑制脊髓神经元多突触反射。

作用机制：BDZ与GABAA 受体(γ亚单位)结合→增强中枢抑制性递质GABA与受体(α,β亚单位)的亲和力→ Cl-通道开放 → Cl-内流↑ → 突触后膜超极化→ 神经系统兴奋性↓

主要作用部位：抗焦虑大脑皮层、边缘系统、中脑;催眠脑干

【临床应用】1.抗焦虑;2.失眠;3.手术前镇静

4.癫痫持续状态：地西泮是癫痫持续状态的首选药

5.惊厥：临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。

【不良反应】头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、共济失调等;静脉注射过快可抑制呼吸和心血管系统。

易透过胎盘到达胎儿，临产妇禁用;易经乳汁排出，哺乳妇禁用;肝功能减退者、老人慎用。