2016山东医疗卫生药学备考：利血平

 利血平是一种吲哚型生物碱。分子式C33H40N2O9。存在于萝芙木属多种植物中，在催吐萝芙木中含量最高可达1%。无色棱状晶体。熔点264～265℃(分解)，比旋光度-117.7°(氯仿，C=1)。易溶于氯仿、二氯甲烷、冰醋酸，能溶于苯、乙酸乙酯，稍溶于丙酮、甲醇、乙醇、乙醚、乙酸和柠檬酸的稀水溶液。利血平的溶液放置一定时间后变黄，并有显著的荧光，加酸和曝光后荧光增强。利血平是一个弱碱，它的盐酸盐为无色晶体，熔点224℃(分解);吡啶复合物为黄色结晶，熔点183～186℃(分解)。利血平能降低血压和减慢心率，作用缓慢、温和而持久，对中枢神经系统有持久的安定作用，是一种很好的镇静药。

利血平口服后降压作用产生缓慢、温和，停药后作用消失也慢。口服后3～7天见效，3～4周达高峰，停药后血压在2～6周内回升。该药曾广泛用于轻、中度高血压，特别是与噻嗪类利尿药合用有良效，是常用的复方降压药的主要成分之一。常用剂量口服为每日0.25～0.5毫克。肌内注射或静脉注射为0.5～1.0毫克，注射后约30～60分钟开始产生降压作用，最大作用在3小时，所以重复注射宜在3小时后。

利血平不良反应较多，新的具有更多优点的降压药不断上市，该药在高血压的治疗中又很少应用。常见不良反应有鼻塞、口干、抑郁、胃酸增多、腹泻、皮疹等，大剂量可出现面红、心律失常、心绞痛样综合征，心动过缓，偶可产生帕金森综合征。应注意，有精神抑郁性疾病或病史者，有溃疡病病史者、急性局限性肠炎、溃疡性结肠炎、帕金森综合征者禁用。