2020年军队文职招聘考试药理学重要考点：β内酰胺类抗生素
一、天然青霉素类
青霉素G(苄青霉素)
青霉素口服易被胃酸及消化液破坏;肌内注射易吸收，几乎全部以原形迅速经尿排泄。与丙磺舒合用，后者能与青霉素竞争肾小管分泌排泄，从而提高青霉素的血药浓度，延长其作用时间。
抗菌作用特点 为繁殖期杀菌剂，低浓度抑菌，高浓度杀菌。
抗菌谱：①革兰氏阳性球菌：如溶血性链球菌、肺炎球菌;②革兰氏阳性杆菌：如白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰氏阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、破伤风梭菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等均对青霉素敏感;
③革兰氏阴性球菌：对脑膜炎球菌和淋球菌敏感，但易耐药;④其他：如梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、鼠咬热螺菌、放线杆菌等高度敏感。
金葡菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌和淋球菌对本品易耐药
抗菌机制 抑制细菌细胞壁粘肽合成酶活性，阻碍细胞壁的粘肽合成，使细胞壁缺损，水分内渗，菌体肿胀、破裂、死亡。可触发细菌自溶酶活性，促进菌体自溶。
耐药机理 细菌产生β-内酰胺酶，使β-内酰胺环水解开环而失活。
【临床应用】 对敏感菌感染，可作为首选治疗药。如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、败血症等;草绿色链球菌引起的心内膜炎;肺炎球菌所致的大叶肺炎、中耳炎等;脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎;还可作为治疗放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜炎发生的首选药。亦可与抗毒素合用治疗破伤风、白喉病人。
【不良反应】
1.过敏反应 有药热、药疹、过敏性休克等
防治：①详细询问病史，过敏史者禁用;②皮试，初次使用、用药间隔3d以上、药品批号或厂家改变时均应当皮试，阳性禁用;③不在无急救药物(如肾上腺素)和抢救设备的条件下使用;④避免滥用和局部用药;⑤避免在饥饿时注射;⑥注射液应当新鲜配置，立即使用 (易水解破坏、水解代谢产物易致过敏) ;⑦注射后观察30min;一旦休克发生，立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5～1.0mg，严重者稀释后缓慢静脉注射或滴注，必要时加入糖皮质激素和抗组织胺药。
2. 赫氏反应：青霉素在治疗梅毒、钩端螺旋体病、炭疽、鼠咬热或炭疽时，可有症状加剧现象
3. 局部刺激 肌注局部可发生疼痛、红肿、硬结甚至周围神经炎。
二.半合成青霉素
1. 口服耐酸类：青霉素V、非奈西林(耐酸，但不耐酶)
2. 耐酶类(主要用于耐青霉素的金葡球菌感染的治疗，亦可用于需长期用药的慢性感染)。
苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等。
3.广谱类：对革兰阳性和阴性细菌均有杀菌作用，且耐酸可口服，但因不耐酶，对耐药金葡菌和铜绿假单胞菌无效。常用药物有：氨苄西林，对伤寒、副伤寒有效;阿莫西林(羟氨苄西林)，呼吸道感染;
匹氨西林，有药热、皮疹等不良反应。
4. 抗铜绿假单胞菌类常用药物有:羧苄西林、磺苄西林、替卡西林
有胃肠道反应、药热、皮疹等不良反应，羧苄西林偶见粒细胞减少及出血。
5.主要作用于革兰阴性菌类美西林、匹美西林、替莫西林
对革兰阳性菌的作用弱。对大肠杆菌的感染疗效甚佳。主要用于敏感革兰阴性菌所致的尿路和软组织感染。不良反应以变态反应为主。
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(责任编辑：长理培训)
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